Oprozomib (ONX 0912)

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SKU: MB3714 分类: , 标签:

Oprozomib;ONX 0912
分子式:C25H32N4O7S 分子量:532.61

简介: Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
别名:ONX-0912; ONX0912; PR-047; PR047; ONX-0912; ONX0912; PR-047; PR047
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (187.75 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Oprozomib(ONX 0912)是口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasomeβ5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。

靶点

20S proteasome β5

20S proteasome LMP7

IC50

36 nM

82 nM

体外研究

Oprozomib的抗MM活性与caspase-8,caspase-9,caspase-3,和PARP的激活,及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。

体内研究

Oprozomib处理啮齿类动物和狗,表现出的绝对生物利用度高达39%。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性,抑制>80%蛋白酶,处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型,诱导抗肿瘤反应。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8775 mL

9.3877 mL

18.7755 mL

5 mM

0.3755 mL

1.8775 mL

3.7551 mL

10 mM

0.1878 mL

0.9388 mL

1.8775 mL

50 mM

0.0376 mL

0.1878 mL

0.3755 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

ELISA活性部位结合实验:
在室温下使用生物素化的活性位点探针PR-584(5-15μM)处理样品(裂解的细胞或组织匀浆)1小时。加入SDS (终浓度为0.9%)使样品变性,在100°C下加热5分钟。变性的样品转移到96孔或384孔过滤板上,与链霉亲和素琼脂糖珠(每孔2.5-5 μL 珠) 混合,在室温下在摇床上温育1小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer (PBS,1% 牛血清白蛋白,0.1% Tween-20)通过真空过滤冲洗珠5次。珠与抗体在摇床上4°C温育过夜。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次,然后与在ELISA buffer中按1:5000稀释的HRP标记的二抗在摇床上在室温下温育2小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次,测定化学发光信号。使用酶标仪测定发光值。读板器上测量发光值,并转换成ng蛋白酶体或μg/ml细胞裂解液,通过对照20S蛋白酶体或未处理的细胞裂解液的标准曲线。蛋白酶体抑制剂的研究中,活性位点探针结合值表示为与DMSO处理的细胞结合的相对百分数。

细胞实验:

  • Cell lines:MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, INA-6, OPM-2, Dox-40
  • Concentrations:~1 μM
  • Incubation Time:48 小时
  • Method:MTT实验

动物实验:

  • Animal Models:携带非Hodgkin 淋巴瘤细胞系的RL移植瘤,肠肿瘤细胞系CT-26移植瘤的鼠
  • Formulation:10% (v/v) EtOH 和10% (v/v) PS80 溶于柠檬酸盐缓冲液(pH 3.5)
  • Dosages:30 mg/kg, 每周两次
  • Administration:口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 5mg

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