10058-F4

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10058-F4
分子式:C12H11NOS2 分子量: 249.35

简介: 10058-F4是c-Myc抑制剂,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
别名:5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色粉末
溶解性:……………DMSO:49 mg/mL (196.51 mM);Water:Insoluble;Ethanol:4 mg/mL (16.04 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。

靶点

c-Myc (Cell-free assay)

体外研究

10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,观察到Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3,7,和9裂解。此外,10058-F4也诱导骨髓细胞分化,可能通过激活多种转录因子。相似地,10058-F4作用于原代AML细胞,诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平,抑制HepG2细胞增殖,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,p21WAF1,及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理,还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖,还增强其对常规化疗药物,Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。

体内研究

10058-F4单独静脉注射,在5分钟时达到血浆峰值,浓度约为300 μM,在360分钟时,下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室,开放的,线性模型。在脂肪,对肺,肝,肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆,肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时,分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠,没有显著的肿瘤生长抑制作用。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.0104 mL

20.0521 mL

40.1043 mL

5 mM

0.8021 mL

4.0104 mL

8.0209 mL

10 mM

0.4010 mL

2.0052 mL

4.0104 mL

50 mM

0.0802 mL

0.4010 mL

0.8021 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:HL-60, U937, 和 NB-4 细胞
  • Concentrations:0, 30, 60, 90, 120, 150 μM
  • Incubation Time:72 小时
  • Method:

细胞接种在 96孔板上(细胞系按105/mL接种,原代白血病细胞按5×105/mL接种), 按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点,每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下温育3小时后,移除MTT培养基,加入100 μL DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处,处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比,测测评活细胞数。

动物实验:

Animal Models:携带PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠

  • Formulation:–
  • Dosages:20 或 30 mg/kg
  • Administration:静脉注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

100mg, 25mg

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