富马酸沃诺拉赞 (TAK-438)

¥800.00¥2,100.00

CAS 号: 1260141-27-2
英文名字:Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
质量标准:>98%,BR
货号: MB3726

Vonoprazan Fumarate (TAK-438);富马酸沃诺拉赞
分子式: C17H16FN3O2S.C4H4O4 分子量:461.46

简介: 富马酸沃诺拉赞TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,抑制H+, K+-ATPase。
别名:TAK-438; TAK 438;
5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine 2-butenedioate
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:62 mg/mL (134.35 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

TAK-438是新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPase,IC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。

靶点

H+, K+-ATPase

IC50

19 nM

体外研究

TAK-438是一种吡咯类衍生物,具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下(pH7.5),TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下(pH为6.5)几乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性,即使浓度高于其作用于胃部H+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,按K+竞争性的方式,Ki为3 nM。

体内研究

TAK-438抑制基础胃酸分泌,这种作用存在剂量依赖性,ID50值为1.26 mg/kg。TAK-438静脉给药,增加胃部灌注液的pH值,这种作用存在剂量依赖性,增加的pH值在给药后维持5小时。TAK-438按1 mg/kg剂量处理,90分钟后,pH值达到稳定状态,最高pH值为5.9。此外,TAK-438处理大鼠和狗,有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力,具有显著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌状态影响,不像PPIs。

特征

在酸性和中性环境下,TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。富马酸沃诺拉赞TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,抑制H+, K+-ATPase。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.1670 mL 10.8352 mL 21.6704 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1670 mL 4.3341 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0835 mL 2.1670 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4334 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:雄性 Sprague-Dawley 大鼠
  • Formulation:0.5% 甲基纤维素溶液
  • Dosages:1, 2, 和 4 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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