CGS 21680 HCl

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CGS21680 HCl
分子式:C23H29N7O6.HCl分子量:535.98

简介: CGS 21680 Hydrochloride是选择性的腺苷A2A受体激动剂。
别名:3-(4-(2-((6-amino-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(ethylcarbamoyl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)-9H-purin-2- yl)amino)ethyl)phenyl)propanoic acid hydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (186.57 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂,Ki为27 nM,比作用于A1受体选择性高140倍。

靶点

Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
22 nM

体外研究

CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂,IC50是22 nM,选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中,CGS 21680显著增加冠状动脉血流,ED25 值是1.8 nM.。GS 21680以高亲和性(Kd= 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体,对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中,CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果),在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中,CGS 21680显著激活cAMP形成,EC50 是110 nM,但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式,CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。

体内研究

CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效,有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的(约60分钟)心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元,CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CGS 21680 Hydrochloride是选择性的腺苷A2A受体激动剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8657 mL

9.3287 mL

18.6574 mL

5 mM

0.3731 mL

1.8657 mL

3.7315 mL

10 mM

0.1866 mL

0.9329 mL

1.8657 mL

50 mM

0.0373 mL

0.1866 mL

0.3731 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:

Animal Models:大鼠

  • Formulation:水
  • Dosages:10毫克/千克
  • Administration:口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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