产品简介：
GW842166X是有效，选择性的cannabinoid receptor 2激活剂。
别名：GW 842166;2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide
分子式：C18H17Cl2F3N4O2 分子量：449.25
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (44.51 mM);Water：Insoluble;Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | GW842166X是有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的作用活性。 |
|---|---|
| 靶点 | CB2 |
| IC50 | 63 nM |
| 体外研究 | GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM和63nM。在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133，Emax为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50为7.780nM，Emax为84% |
| 体内研究 | GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%，半衰期为3小时。其效力高，口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。GW842166X口服剂量为15mg/kg，处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值 |
| 特征 | GW842166X与CB2的结合性强于CB1 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GW842166X是有效，选择性的cannabinoid receptor 2激活剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2259 mL | 11.1297 mL | 22.2593 mL |
| 5 mM | 0.4452 mL | 2.2259 mL | 4.4519 mL |
| 10 mM | 0.2226 mL | 1.1130 mL | 2.2259 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 动物实验 |
Animal Models:神经病理性疼痛大鼠模型 Formulation:盐溶液 Dosages:15 mg/kg Administration:口服每天一次共8天 |
|---|
- 【注意】
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