产品简介：
A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂。
别名：A-803467；A803467；5-4(-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide
分子式：C19H16ClNO4 分子量：357.79
物理性状及指标：
外观：………………白色至棕色固体
溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (201.23 mM)；Water Insoluble；Ethanol：11 mg/mL (30.74 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | A-803467是选择性NaV1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM,抑制抗Tetrodotoxin的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5,和NaV1.7选择性高100倍以上。 |
|---|---|
| 靶点 | Nav1.8通道 8 nM |
| 体外研究 | A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8通道，IC50分别为8 nM和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8通路，IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140 nM,比Mexiletine和Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。A-803467作用于hNav1.8比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5,和hNav1.7通道选择性高300到1000倍，IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM,和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体，包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2和KCNQ2/3通道，没有显著活性，IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM时，显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。 |
| 体内研究 | 与体外作用于神经元动作电位的产电一致，A-803467按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair诱发的脊髓背角宽动态范围神经元，分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型，包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg,腹腔注射),坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg,腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg,腹腔注射),和足底完全注射Freund佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射)，也降低机械痛，这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛，以及化疗引起的疼痛模型（Vincristine）没有作用活性。 |
| 特征 | A-803467是第一个小分子钠离子通道阻断剂，在钠离子通道家族中具有高效性和显著亚型-选择性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 A-803467是选择性NaV1.8 channel抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7949 mL | 13.9747 mL | 27.9494 mL |
| 5 mM | 0.5590 mL | 2.7949 mL | 5.5899 mL |
| 10 mM | 0.2795 mL | 1.3975 mL | 2.7949 mL |
| 50 mM | 0.0559 mL | 0.2795 mL | 0.5590 mL |
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。