A803467

¥480.00

规格: 10mg

CAS 号: 944261-79-4
英文名字:A-803467
质量标准:>98%
库存详情未设置 SKU: MB3767-1 分类: , 标签:

A-803467;A803467
分子式:C19H16ClNO4分子量:357.79

简介:A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂。
别名:5-4(-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至棕色固体
溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (201.23 mM);Water Insoluble;Ethanol:11 mg/mL (30.74 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

A-803467是选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗Tetrodotoxin的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5,和NaV1.7选择性高100倍以上。

靶点

Nav1.8通道

IC50

8 nM

体外研究

A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8通道,IC50分别为8 nM和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8通路,IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流,这种作用存在浓度依赖性,IC50为140 nM,比Mexiletine和Lamotrigine(IC50>30 μM)更有效。A-803467作用于hNav1.8比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5,和hNav1.7通道选择性高300到1000倍,IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM,和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体,包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2和KCNQ2/3通道,没有显著活性,IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM时,显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。

体内研究

与体外作用于神经元动作电位的产电一致,A-803467按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型,包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg,腹腔注射),坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg,腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg,腹腔注射),和足底完全注射Freund佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射),也降低机械痛,这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型(Vincristine)没有作用活性。

特征

A-803467是第一个小分子钠离子通道阻断剂,在钠离子通道家族中具有高效性和显著亚型-选择性。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 A-803467是选择性NaV1.8 channel抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.7949 mL 13.9747 mL 27.9494 mL
5 mM 0.5590 mL 2.7949 mL 5.5899 mL
10 mM 0.2795 mL 1.3975 mL 2.7949 mL
50 mM 0.0559 mL 0.2795 mL 0.5590 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:脊髓神经结扎, 坐骨神经损伤,辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛,或足底完全注射Freund佐剂后引起热痛觉过敏的雄性Sprague-Dawley大鼠,及雄性CD1小鼠
  • Formulation:溶于5% DMSO/95% PEG 400
  • Dosages:~100 mg/kg
  • Administration:行为测验前30分钟腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg

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