Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

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Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
分子式:C20H24FN5O3分子量:401.43

简介:Omecamtiv mecarbil是心肌肌球蛋白激活剂。
别名:CK-1827452;CK1827452;
Methyl 4-[[2-fluoro-3-[N’-(6-methylpyridin-3-yl)ureido]phenyl]methyl]piperazine-1-carboxylate
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (199.28 mM);Water Insoluble;Ethanol:6 mg/mL (14.94 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,可用于左心室收缩性心脏衰竭的治疗实验。

靶点

Myosin ATPase

体外研究

在体外,Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase比率,选择性激活心肌肌球蛋白。在离体心肌细胞中,Omecamtiv mecarbil导致肌细胞收缩性增加,并使肌浆球蛋白抑制剂BDM失效,而不增加钙转运或抑制PDE通路。

体内研究

在SD大鼠,深水动物和心脏衰竭大鼠体内,Omecamtiv mecarbil在血浆中浓度达到0.4 mM后显著增加缩短分数。在清醒状态下心肌梗死(MI-sHF)的狗体内,Omecamtiv mecarbil显著增加壁室厚度(25%),每搏输出量(44%),心输出量(22%)和左心室 (LV) 收缩射血时间(26%)。此外,Omecamtiv mecarbil也会导致一些血流动力学参数,包括心率,平均左房压,和LV末期舒张压下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗体内,Omecamtiv mecarbil对血流动力学参数具有类似且统计学差异化的影响。

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MB3712

BTB06584

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4911 mL

12.4555 mL

24.9109 mL

5 mM

0.4982 mL

2.4911 mL

4.9822 mL

10 mM

0.2491 mL

1.2455 mL

2.4911 mL

50 mM

0.0498 mL

0.2491 mL

0.4982 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:

Animal Models:Sprague Dawley 大鼠

  • Formulation:Omecamtiv mecarbil在DMSO中溶解,然后在水中稀释。
  • Dosages:≤1.2 mg/kg/hour
  • Administration:i.v.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

10mg, 50mg, 5mg

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