PF-3716556

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PF-3716556
分子式:C22H26N4O3分子量:394.47

简介:PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
别名:PF-03716556,[N-(2-Hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-{[(4R)-5-methyl-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]amino}imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide]
物理性状及指标:
外观:………………白色至棕色固体
溶解性:……………DMSO: 79 mg/mL (200.26 mM);Water Insoluble;Ethanol: 79 mg/mL (200.26 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。

靶点

H+/K+-ATPase ~6.5(pIC50)

体外研究

PF-03716556是一种有效的,选择性耐酸泵拮抗剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪的H+,K+-ATPase活性,pIC50分别是是 6.026 和7.095。PF-03716556用于治疗胃食管反流疾病。在体外实验中,PF-03716556对H+,K+-ATPase具有高度选择性,而对Na+,K+-ATPase没有活性。PF-03716556对猪,犬和人类的酶没有物种选择性。PF-03716556的作用具有竞争性和可逆性。

体内研究

在大鼠和狗动物模型中,PF-03716556抑制胃酸分泌。PF-03716556具有长效作用,单次剂量下具有30分钟的最大作用效果,连续注射5天没有明显的耐药信号。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5350 mL

12.6752 mL

25.3505 mL

5 mM

0.5070 mL

2.5350 mL

5.0701 mL

10 mM

0.2535 mL

1.2675 mL

2.5350 mL

50 mM

0.0507 mL

0.2535 mL

0.5070 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:

Animal Models:大鼠

  • Formulation:5% DMSO和15% 聚氧乙烯蓖麻油
  • Dosages:1–10毫克/千克; 1 毫升/千克
  • Administration:静脉注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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