SB-334867

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SB-334867 是一种选择性orexin-1 (OX1) receptor拮抗剂。

理化数据

分子量

319.32

化学式

C17H13N5O2

CAS号

792173-99-0

稳定性

储存2-8°C powder

溶解性

DMSO

63 mg/mL (197.29 mM)

Ethanol

3 mg/mL warmed (9.39 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

SB-334867 是一种选择性orexin-1 (OX1) receptor拮抗剂。

靶点

OX1 receptor

体外研究

在CHO-OX1细胞,SB-334867抑制orexin-A (10 nM)和orexin-B (100 nM)诱导的钙响应,pKB 分别为7.27 和7.23,对UTP (3 microM)诱导的钙反应没有作用。

体内研究

在雄性和雌性大鼠体内,SB-334867 (30 mg/kg, i.p.)显著减少天然和orexin-A诱导的食物摄入。在大鼠体内,867 (2 mg/kg, i.v.)阻断抗精神病药对多巴胺神经元活性的作用。在大鼠体内,SB-334867也会抑制吗啡镇痛耐受性的发展。

实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:雄性和雌性Sprague–Dawley大鼠
  • Formulation:10% (w/v) Encapsin的无菌水
  • Dosages:30 mg/kg
  • Administration:i.p.

运输条件:2~8℃运输

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规格

25mg, 5mg

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