Brexpiprazole

¥600.00

规格: 100mg

CAS 号: 913611-97-9

英文名字:Brexpiprazole
质量标准:>98%,BR

库存详情未设置 SKU: MB3776-1 分类: , 标签:

Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂,同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂.。

理化数据

分子量

433.57

化学式

C25H27N3O2S

CAS号

913611-97-9

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

24 mg/mL (55.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述 Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂,同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂.。
靶点
5-HT1A (Cell-free assay) human noradrenergic α1B (Cell-free assay) Dopamine D2L (Cell-free assay) 5-HT2A receptors(Cell-free assay) α2C receptors (Cell-free assay)
0.12 nM(Ki) 0.17 nM(Ki) 0.3 nM(Ki) 0.47 nM(Ki) 0.59 nM(Ki)
体外研究 Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外,Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中,它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用。
体内研究 Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体,可改善由PCP-191引起的认知障碍。

实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:PC12细胞
  • Concentrations:0.001, 0.01, 0.1或 1.0μM
  • Incubation Time:4天
  • Method:将细胞接种于细胞板后24小时,将培养基更换为DMEM培养基,包含0.5% FBS和1%青霉素-链霉素以及2.5 ng/ml神经生长因子,加入不同浓度的brexpiprazole(0, 0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM)。4天后,进行形态测定分析。
动物实验:
  • Animal Models:ICR雄性小鼠
  • Formulation:0.5%甲基纤维素
  • Dosages:0.3, 1或3 mg/kg/day
  • Administration:口服

运输条件:常温运输

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

规格

100mg

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