产品简介：
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR抑制剂。
别名：3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide, VE821
分子式：C18H16N4O3S 分子量：368.41
物理性状及指标：
外观：………………浅绿色至绿色固体
溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (200.86 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。 |
|---|---|
| 靶点 | ATR (Cell-free assay) 13 nM(Ki) |
| 体外研究 | VE-821作用于ATR，具有优异的选择性，作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K，具有最低的交叉反应性，Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用，可使大部分癌细胞群体死亡，但作用于正常细胞，只可逆地限制细胞周期进程，产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理，具有最显著的协同作用。VE-821抑制H2AX细胞生长，IC50为800 nM。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。VE-821是DNA损伤应答(DDR)激酶Ataxia telangiectasia-.ed(ATM)和ATM-and Rad3-.(ATR)的有效ATP竞争抑制剂。VE-821对相关的PIKS ATM、DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)、mTOR和PI3-激酶-γ的交叉反应性最小，对大量的不相关蛋白激酶的交叉反应性最小。单独使用VE-821在大部分癌细胞群体中导致死亡，并且还显示出与基因毒剂强烈的协同作用。VE-821提高了细胞对辐射的敏感性，并且还使癌细胞对各种化疗药物敏感。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7144 mL | 13.5718 mL | 27.1437 mL |
| 5 mM | 0.5429 mL | 2.7144 mL | 5.4287 mL |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3572 mL | 2.7144 mL |
| 50 mM | 0.0543 mL | 0.2714 mL | 0.5429 mL |
| 激酶实验 | 使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR，ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液，激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物，DMSO终浓度为7％。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应，在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后，加入磷酸和ATP（终浓度分别为100 mM 和 0.66μM）终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽，使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次， 然后加入100 μL闪烁混合液，在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。 |
|---|---|
| 细胞实验 | Cell lines:H2AX细胞 Concentrations:– Incubation Time:96小时 Method: 细胞接种在96孔板中，粘附过夜。第二天，加入指定浓度的化合物，终体积为200μL，细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL)，1小时后，使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
