Lorcaserin HCl

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SKU: MB3799 分类: , 标签:

Lorcaserin HCl
分子式:C11H14ClN.HCl分子量:232.15

简介:Lorcaserin(盐酸)是人5-HT2C受体选择性全激动剂。
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO: ≥ 2.4 mg/mL;dissolved in sterile 0.9% saline
含量:………………>98%

储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Lorcaserin(盐酸)是人5-HT2C受体选择性全激动剂,Ki为15nm。

靶点

Ki: 15 nM (5-HT2C)

体内研究

Lorcaserin在人体5-HT2C (EC50= 9nm)处的药效是在人体5-HT2C (EC50= 168nm)处的18倍,在人体5-HT2C (EC50= 943 nM)处是在人体5-HT2B (EC50= 943 nM)处的104倍。

体外研究

Lorcaserin在2、4、6和22 h时减少了累积食物摄入量,并且在研究的22小时内以最高剂量(24 mg/kg)持续显著减少。lorcaserin (18 mg/kg, p.o.)诱导的食物摄入量减少是由5-HT2C介导的,而不是5- ht2受体介导的。Lorcaserin显著降低了活性,增加了非活性计数,并增加了阴茎梳理的发生率,这是一种由5-HT2C受体介导的效应。洛卡西林(20 mg/kg)剂量对活性杠杆的反应有显著的线性剂量相关降低,但对非活性杠杆的反应没有显著影响。Lorcaserin(0.3125、0.625、1.25和2.5 mg/kg)也能显著降低尼古丁的自我给药量。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Lorcaserin(盐酸)是人5-HT2C受体选择性全激动剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.3076 mL

21.5378 mL

43.0756 mL

5 mM

0.8615 mL

4.3076 mL

8.6151 mL

10 mM

0.4308 mL

2.1538 mL

4.3076 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

在人与大鼠5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C肌醇积累实验中,重组5-HT2受体通过脂质体法在HEK293细胞中短暂表达。总之,细胞在DMEM 15厘米的盘子,孵化,他们至少60到80%融合生长,冲洗Opti-MEM我媒体,其次是增加2毫升Opti-MEM我包含60μL Lipofectamine和16μg cDNA对人类和老鼠5-HT2A 5-HT2B受体或15μL Lipofectamine 16μg cDNA对人类和老鼠5-HT2C受体。细胞在37c的温度下,在5% CO2的培养箱中培养5小时。接下来,抽取细胞,加入30毫升DMEM。转染24小时后用细胞进行检测。在这些条件下,表达人5-HT2C受体的细胞的肌醇磷酸盐积累本构性升高,而表达人5-HT2A和5-HT2B受体的细胞的本构性活性明显降低。

动物实验

氯卡西林是在去离子水中配制的。雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)取自Harlan。实验当天,大鼠通过口服灌胃在水中接受单剂量的洛卡司林。给药体积和剂量分别为5ml /kg和10mg /kg。氯卡西林是在去离子水中配制的。使用以下采样方案(n=3/时间点):给药后0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、40 h。用异氟醚对大鼠进行轻度麻醉,通过心脏穿刺采集血液,并从颅骨取出大脑。将血样分装在钠肝素化瓶中,盖上瓶盖,保存在4c。离心分离血液中形成的元素(3000g离心10min),将血浆冷冻。用冰凉的磷酸盐缓冲盐水冲洗大脑,吸干,称重,冷冻。在生物分析分析之前,血浆和大脑样本储存在-80摄氏度。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

200mg, 50mg

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