产品简介:
Desvenlafaxine琥珀酸水合物5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI类抗抑郁化合物)。
别名:O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate;琥珀酸去甲文拉法辛;Desvenlafaxine Succinate
分子式:C16H25NO2·C4H6O4·H2O 分子量:399.48
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:80 mg/mL;Water <1 mg/mL;Ethanol<1 mg/mL
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | Desvenlafaxine Succinate是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂,Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM |
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靶点 |
Serotonin (5-HT)
norepinephrine (NE)
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IC50 |
40.2 nM (Ki)
558.4 nM (Ki)
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体外研究 | Desvenlafaxine succinate是O-desmethylvenlafaxine的琥珀酸盐一水合物,是文拉法辛的活性代谢产物。 Desvenlafaxine Succinate是一种5-羟色胺 – 去甲肾上腺素再摄取抑制剂,是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢产物。 类似于文拉法辛,Desvenlafaxine Succinate抑制血清素和去甲肾上腺素的神经元摄取。 Desvenlafaxine Succinate在人多巴胺(DA)转运蛋白上显示弱结合亲和力(在100μM下抑制62%)。 Desvenlafaxine Succinate抑制hSERT或hNET的[3H] 5-HT或[3H] NE摄取,IC50分别为47.3和531.3 nM。 Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜力,这可能导致通过该途径代谢的药物浓度增加。 使用Desvenlafaxine Succinate也可能诱导CYP3A4,这可能影响通过该酶代谢的药物的代谢。 |
体内研究 | Desvenlafaxine Succinate迅速渗透雄性大鼠脑和下丘脑。 与雄性大鼠下丘脑中的基线相比,去甲文拉法辛琥珀酸盐显着增加细胞外NE水平,但使用微透析对DA水平没有影响。 Desvenlafaxine Succinate表现出线性和剂量比例的药代动力学单剂量曲线,剂量范围为100至600mg /天。 口服制剂的绝对生物利用度为80.5%。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 Desvenlafaxine Succinate是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5033 mL | 12.5163 mL | 25.0325 mL |
5 mM | 0.5007 mL | 2.5033 mL | 5.0065 mL |
10 mM | 0.2503 mL | 1.2516 mL | 2.5033 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。