Desvenlafaxine Succinate

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SKU: MB3805 分类: , 标签:

Desvenlafaxine Succinate
分子式:C16H25NO2.C4H6O4.H2O分子量:399.48

简介:Desvenlafaxine琥珀酸水合物5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI类抗抑郁化合物)。
别名:O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate;琥珀酸去甲文拉法辛;Desvenlafaxine Succinate
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:80 mg/mL;Water <1 mg/mL;Ethanol<1 mg/mL
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Desvenlafaxine Succinate是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂,Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM

靶点

Serotonin (5-HT)

norepinephrine (NE)

IC50

40.2 nM (Ki)

558.4 nM (Ki)

体外研究

Desvenlafaxine succinate是O-desmethylvenlafaxine的琥珀酸盐一水合物,是文拉法辛的活性代谢产物。 Desvenlafaxine Succinate是一种5-羟色胺 – 去甲肾上腺素再摄取抑制剂,是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢产物。 类似于文拉法辛,Desvenlafaxine Succinate抑制血清素和去甲肾上腺素的神经元摄取。 Desvenlafaxine Succinate在人多巴胺(DA)转运蛋白上显示弱结合亲和力(在100μM下抑制62%)。 Desvenlafaxine Succinate抑制hSERT或hNET的[3H] 5-HT或[3H] NE摄取,IC50分别为47.3和531.3 nM。 Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜力,这可能导致通过该途径代谢的药物浓度增加。 使用Desvenlafaxine Succinate也可能诱导CYP3A4,这可能影响通过该酶代谢的药物的代谢。

体内研究

Desvenlafaxine Succinate迅速渗透雄性大鼠脑和下丘脑。 与雄性大鼠下丘脑中的基线相比,去甲文拉法辛琥珀酸盐显着增加细胞外NE水平,但使用微透析对DA水平没有影响。 Desvenlafaxine Succinate表现出线性和剂量比例的药代动力学单剂量曲线,剂量范围为100至600mg /天。 口服制剂的绝对生物利用度为80.5%。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 Desvenlafaxine Succinate是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5033 mL

12.5163 mL

25.0325 mL

5 mM

0.5007 mL

2.5033 mL

5.0065 mL

10 mM

0.2503 mL

1.2516 mL

2.5033 mL

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

100mg, 25mg

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