PRX-08066

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CAS 号: 866206-55-5
SKU: MB3806 分类: , 标签:

PRX-08066 Maleic acid;PRX-08066
分子式:C19H17ClFN5S.C4H4O4分子量:517.96

简介:PRX-08066是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,可预防MCT大鼠肺动脉高压的严重程度。
别名:Benzonitrile, 5-[[4-[(6-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl]methyl]-2-fluoro-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:104 mg/mL (200.78 mM);Water:104 mg/mL (200.78 mM);Ethanol:98 mg/mL (189.2 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,作用于MCT大鼠模型,防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。

特性

RX-08066是选择性 5-HT2BR拮抗剂,比作用于紧密相关的 5-HT2A 和 5-HT2C受体和其他受体靶点选择性高很多。

靶点

5-HT2B3.4 nM

体外研究

PRX-08066抑制5-HT诱导的有丝分裂原活化蛋白激酶激活,IC50为12 nM,作用于表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞,显著降低胸苷掺入,IC50为3 nM,说明PRX-08066可抑制病理5-HT诱导的肺动脉高压相关的血管肌型化。PRX-08066作用于表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系, KRJ-I,抑制细胞增殖,IC50为0.46 nM,最大抑制达20%,抑制5-HT分泌,IC50为6.9 nM,最大抑制达30%。PRX-08066作用于NCI-H720细胞,抑制异丙基肾上腺素刺激的5-HT释放,IC50为1.25 nM,最大抑制达60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I细胞,显著抑制ERK磷酸化。PRX-08066作用于KRJ-I细胞,抑制TGFβ1, CTGF和 FGF2转录和分泌。PRX-08066作用于KRJ-I细胞,降低Ki67(84%) 转录和Ki67蛋白(36.8%)水平。提高caspase 3转录水平。PRX-08066作用于KRJ-I细胞,降低TGFβ1, FGF2 和 TPH1转录水平。PRX-08066作用于KRJ-I细胞,与未处理的对照组相比,显著增加死亡细胞数(34%)。PRX-08066作用于HEK293细胞,显著提高dead/caspase 3阳性细胞 (76%) 和 caspase 3活性(52%)。

体内研究

PRX-08066 (100 mg/kg)处理大鼠,与Monocrotaline 处理的对照组相比,右心室肥大和室间隔展平降低。PRX-08066按50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理大鼠,与Monocrotaline 处理的对照组相比,显着降低肺动脉压峰值。PRX-08066处理大鼠,与MCT处理的对照组相比,也显著降低右心室(RV)/体重和RV/左心室+室间隔。PRX-08066显著降低肺动脉压力升高和RV肥大,并维持心脏功能。PRX-08066处理大鼠和小鼠,显著降低缺氧依赖性的右心室收缩压升高,不影响动物的全身平均动脉压。PRX-08066 (100 mg/kg) 处理大鼠,显著抑制右心室收缩压和右心室/左心室+室间隔升高。PRX-08066 (30 mg/kg)作用于整个大鼠肺组织匀浆,抑制右心室收缩压,和Monocrotaline诱导的ERK磷酸化。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品PRX-08066是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9307 mL

9.6533 mL

19.3065 mL

5 mM

0.3861 mL

1.9307 mL

3.8613 mL

10 mM

0.1931 mL

0.9653 mL

1.9307 mL

50 mM

0.0386 mL

0.1931 mL

0.3861 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:

Cell lines:KRJ-I细胞系

  • Concentrations:~1 μM
  • Incubation Time:24 小时
  • Method:细胞按5×103个/mL接种在96孔板中,使用PRX-08066 (0.1 μM 到 100 nM)刺激。24小时后,加入MTT 3小时,测定线粒体活性。 使用酶标仪在595 nm处光谱测定读取光密度。结果归一化为对照组(未刺激的细胞), 计算半最大有效浓度。

动物实验:

Animal Models:雄性Sprague-Dawley 大鼠

  • Formulation:0.5% 甲基纤维素(w/v)
  • Dosages:100 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 25mg

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