Cobicistat (GS-9350)

¥1,980.00

规格: 5mg

CAS 号: 1004316-88-4

英文名字:科比司他(Cobicistat)
质量标准:>98%,有效的CYP3A选择性抑制剂

SKU: MB3815-1 分类: , 标签:

Cobicistat (GS9350);科比司他(Cobicistat)
分子式:C40H53N7O5S2分子量:776.02

简介:可比司他Cobicistat 是一种有效的,选择性的cytochrome P450 3A (CYP3A)抑制剂。

别名:可比司他; GS-9350;GS 9350; (3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (128.86 mM);Water Insoluble;Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Cobicistat (GS-9350)是有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30 – 285 nM。

靶点

CYP3A

IC50

30 – 285 nM

体外研究

Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350抑制CYP3A,IC50为30 nM到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏抗HIV活性,在MT-2 HIV感染实验中,作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM,EC50为>30μM,所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物,在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向,改善药物的耐受性比Ritonavir有效。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cobicistat是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的实验性药物。与ritonovir (Norvir)一样,cobicistat之所以引起人们的兴趣,并不是因为它具有抗艾滋病病毒的特性,而是因为它能够抑制肝脏酶的代谢,这些酶代谢用于治疗艾滋病病毒的其他药物,尤其是目前正在研究的艾滋病毒整合酶抑制剂elvitegravir。将cobicistat与elvitegravir联合使用,可以使elvitgravir在体内以较低的剂量达到较高的浓度,理论上增强了elvitgravir的病毒抑制作用,同时减少了其不良副作用。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.2886 mL 6.4431 mL 12.8863 mL
5 mM 0.2577 mL 1.2886 mL 2.5773 mL
10 mM 0.1289 mL 0.6443 mL 1.2886 mL
50 mM 0.0258 mL 0.1289 mL 0.2577 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验: 细胞色素 P450 抑制实验:
在人类肝微粒体组分中重复测定对细胞色素P450活性的抑制作用。反应条件与温育时间和肝微粒体蛋白浓度呈线性相关。底物浓度等于或低于在相同反应条件下测定的各自的Km值。使用特定的,内标准控制的HPLC MS/MS检测测定代谢物和/或底物的浓度。在形成代谢产物的反应过程中检测到有少于20%的底物消耗。除非另有说明,微粒体组分在磷酸钾缓冲液中稀释,然后与底物和抑制剂在37°C下预温育5分钟,加入NADPH反应系统开始反应,再在37°C下振荡温育。进行平行实验,检测酶选择性的阳性对照抑制剂。在适当时间,除去混合物的等分试样,加入有各自内部标准的甲醇和乙腈混合物终止反应。离心后的上清液等分试样进行HPLC-MS/MS分析。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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规格

5mg

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