Rufinamide

¥200.00

规格: 50mg

CAS 号:106308-44-5
英文名字:卢非酰胺
质量标准:>98%,BR
SKU: MB3821-1 分类: , 标签:

Rufinamide;卢非酰胺
分子式:C10H8F2N4O分子量:238.19

简介:卢非酰胺Rufinamide(E 2080; CGP 33101; RUF 331)是新型镇痫化合物,可作为Lennox-Gastaut综合症的辅助治疗。

别名:1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-1H-1,2,3-Triazole-4-carboxamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:18 mg/mL warmed (75.56 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

卢非酰胺是三唑类衍生物,是一种抗惊厥的药物。

靶点

Sodium channel

体外研究

Rufinamide由非CYP450系统广泛代谢,半衰期为8-12小时。Rufinamide的机制被认为是抑制钠依赖性动作电位的神经元,可能有膜稳定作用。Rufinamide水解主要是由人类羧酸酯酶(酯酶hCE)1介导,在浓度高达500微米时饱和。

体内研究

在成年犬中,Rufinamide以20mg/ kg,每12小时给予口服,导致血浆浓度和半衰期足以达到治疗水平,没有短期的不利影响。Rufinamide减轻损伤引起的机械异常性疼痛4小时。在小鼠中,Rufinamide降低峰值电流和稳定的电压 – 门控钠通道Nav1.7灭活状态下,与小鼠坐骨神经分支损伤的神经性疼痛模型中背根神经节神经元类似的效果。Rufinamide抑制戊四氮诱导的癫痫发作的小鼠(ED(50)45.8 毫克/千克),但不在大鼠中,并且有效对抗MES诱导强直发作的小鼠(ED(50)23.9 毫克/千克)和大鼠(ED(50)6.1 毫克/千克)。Rufinamide抑制pentylenetetrazol-,bicuculline-,和picrotoxin诱发的阵挛小鼠(ED(50)54.0,50.5,和76.3 毫克/千克)。Rufinamide是部分有效的鼠strychnine测试。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Rufinamide(E 2080; CGP 33101; RUF 331)是新型镇痫化合物,可有效治疗成人和儿童部分癫痫发作的Lennox-Gastaut综合征。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 4.1983 mL 20.9916 mL 41.9833 mL
5 mM 0.8397 mL 4.1983 mL 8.3967 mL
10 mM 0.4198 mL 2.0992 mL 4.1983 mL
50 mM 0.0840 mL 0.4198 mL 0.8397 mL

【注意】
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规格

50mg

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