产品简介：
AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，AM251也是GPR55的激动剂。
别名：AM-251；1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide
分子式：C22H21Cl2IN4O 分子量：555.24
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：40 mg/mL (72.04 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700 nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。 |
|---|---|
| 特性 | 一种选择性大麻素1阻滞剂。 |
| 靶点 | CB1 |
| 体外研究 | AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA从突触体的释放，IC50分别为8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd，而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离，抑制平衡结合。AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞，CB2+/+和CB2−/−腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。 |
| 体内研究 | AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为，但是不影响摄食率。AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。与对照组相比，AM251引起测试的潜伏期有效减少，但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异，包括交叉口的数量，即没有本质影响。以新的环境进行的条件语气提示期间，AM251 (4.0 mg/kg) 减少凝固。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AM251是一种CB1大麻素受体拮抗剂，在一项研究中被用于确定其与海马神经元的相互作用，以增强小鼠的空间记忆。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8010 mL | 9.0051 mL | 18.0102 mL |
| 5 mM | 0.3602 mL | 1.8010 mL | 3.6020 mL |
| 10 mM | 0.1801 mL | 0.9005 mL | 1.8010 mL |
| 50 mM | 0.0360 mL | 0.1801 mL | 0.3602 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:适度肥胖的雄性 Lewis 大鼠 Formulation:2% 二甲基亚砜，1% Tween 80 和 97% 生理盐水 Dosages:1.25 mg/kg，2.5 mg/kg 和 5 mg/kg Administration:i.p. |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
