产品简介：
Ki16425是竞争型，亚型选择性的EDG-家族受体LPA1和LPA3的拮抗剂。
别名：Ki-16425; 3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid,Ki16425
分子式：C23H23ClN2O5S 分子量：474.96
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (197.91 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：94 mg/mL (197.91 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Ki16425是竞争性的，有效的，可逆的LPA1, LPA2和LPA3拮抗剂，Ki分别为0.34 μM, 6.5 μM和0.93 μM，对LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。 |
|---|---|
| 靶点 |
LPA1
0.34 μM(Ki) LPA2
6.5 μM(Ki) LPA3
0.93 μM(Ki) |
| 体外研究 | Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca2+反应,但是对PC-12细胞和HL-60细胞只有轻微效果,说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞，抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活,可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达 |
| 体内研究 | Ki16425 (30 mg/kg,腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。 |
| 特征 | Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 Ki16425是竞争性的，有效的，可逆的LPA1, LPA2和LPA3拮抗剂，对LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1054 mL | 10.5272 mL | 21.0544 mL |
| 5 mM | 0.4211 mL | 2.1054 mL | 4.2109 mL |
| 10 mM | 0.2105 mL | 1.0527 mL | 2.1054 mL |
| 50 mM | 0.0421 mL | 0.2105 mL | 0.4211 mL |
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。