Ki16425

¥500.00

规格: 5mg

CAS 号: 355025-24-0
英文名字: Ki-16425
质量标准:>98%,LPA1, LPA2 和LPA3拮抗剂
库存详情未设置 SKU: MB3826-1 分类: , 标签:

Ki-16425;Ki16425
分子式:C23H23ClN2O5S分子量:474.96

简介:Ki16425是竞争型,亚型选择性的EDG-家族受体LPA1和LPA3的拮抗剂。
别名:3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid,Ki16425
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:94 mg/mL (197.91 mM);Water Insoluble;Ethanol :94 mg/mL (197.91 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ki16425是竞争性的,有效的,可逆的LPA1, LPA2和LPA3拮抗剂,Ki分别为0.34 μM, 6.5 μM和0.93 μM,对LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。

靶点

LPA1

LPA2

LPA3

IC50

0.34 μM (Ki)

6.5 μM(Ki)

0.93 μM (Ki)

体外研究

Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca2+反应,但是对PC-12细胞和HL-60细胞只有轻微效果,说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞,抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活,可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞,也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活,且抑制NGF促进的神经增生。Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达

体内研究

Ki16425 (30 mg/kg,腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟,而不能为90分钟,说明Ki16425是短暂抑制剂。Ki16425作用于背根神经节,也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调,作用于脊髓背角,抑制SP免疫反应的降低。

特征

Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 Ki16425是竞争性的,有效的,可逆的LPA1, LPA2和LPA3拮抗剂,对LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.1054 mL 10.5272 mL 21.0544 mL
5 mM 0.4211 mL 2.1054 mL 4.2109 mL
10 mM 0.2105 mL 1.0527 mL 2.1054 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2105 mL 0.4211 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:雄性标准ddY鼠
  • Formulation:实验处理前溶在芝麻油中
  • Dosages:30 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

规格

5mg

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