产品简介：
AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。
别名：AMG517；Acetamide, N-[4-[[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-
分子式：C20H13F3N4O2S 分子量：430.4
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：…………DMSO 86 mg/mL (199.81 mM)；Water Insoluble ；Ethanol Insoluble
含量：……………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。 |
|---|---|
| 特性 | AMG 517浓度高达40 μM，不激活TRPV1，通过测量45Ca2+摄入进表达TRPV1的细胞，说明它是部分激动剂。 |
| 靶点 | TRPV1 1 nM-2 nM |
| 体外研究 | AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的45Ca2+流入人体表达TRPV1的CHO细胞， IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞，抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元，抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活，IC50值为0.68 nM。AMG 517是大鼠和人类TRPV1的竞争性拮抗剂，解离常数(Kb)分别为4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度选择性的TRPV1拮抗剂。AMG 517作用于重组表达适当TRP通道的CHO细胞，作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 异硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8，IC50值>20 μM。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3234 mL | 11.6171 mL | 23.2342 mL |
| 5 mM | 0.4647 mL | 2.3234 mL | 4.6468 mL |
| 10 mM | 0.2323 mL | 1.1617 mL | 2.3234 mL |
| 50 mM | 0.0465 mL | 0.2323 mL | 0.4647 mL |
| 动物实验 |
Animal Models:雄性Sprague-Dawley大鼠 Formulation:Ora-Plus-5% Tween 80 Dosages:0.003-3 mg/kg Administration:口服处理 |
|---|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
