AMG-517

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CAS 号: 659730-32-2
SKU: MB3841 分类: , 标签:

AMG-517;AMG517
分子式:C20H13F3N4O2S分子量:430.4

简介:AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50值为0.5 nM。
别名:Acetamide, N-[4-[[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:…………DMSO 86 mg/mL (199.81 mM);Water Insoluble ;Ethanol Insoluble

含量:……………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

特性

AMG 517浓度高达40 μM,不激活TRPV1,通过测量45Ca2+摄入进表达TRPV1的细胞,说明它是部分激动剂。

靶点

TRPV1

1 nM-2 nM

体外研究

AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的45Ca2+流入人体表达TRPV1的CHO细胞, IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞,抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元,抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活,IC50值为0.68 nM。AMG 517是大鼠和人类TRPV1的竞争性拮抗剂,解离常数(Kb)分别为4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度选择性的TRPV1拮抗剂。AMG 517作用于重组表达适当TRP通道的CHO细胞,作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 异硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8,IC50值>20 μM。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3234 mL

11.6171 mL

23.2342 mL

5 mM

0.4647 mL

2.3234 mL

4.6468 mL

10 mM

0.2323 mL

1.1617 mL

2.3234 mL

50 mM

0.0465 mL

0.2323 mL

0.4647 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Formulation:Ora-Plus-5% Tween 80
  • Dosages:0.003-3 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 25mg

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