分子式：C19H12O8 分子量：368.30
简介：Diacerein是一种具有口服活性的蒽醌，可减少IL-1转换酶的产生，然后通过相关下游信号传导抑制IL-1β的激活。Diacerein是一种抗炎和抗风湿剂。Diacerein可以缓解哮喘小鼠的支气管痉挛并控制气道炎症。Diacerein具有用于骨关节炎研究的潜力。
别名：Diacerein
物理性状及指标：
外观：……………………浅黄色至黄色固体
纯度：……………………>98%
溶解度：…………………DMSO：12.5mg/mL
澄清度：…………………DMSO中澄清，无杂质
有机溶剂残留：…………符合规定
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
产品用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学、细胞生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用，也可显著改善骨关节炎患者的关节功能，延缓病程，减轻疼痛。临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。
生物活性：
| 靶点&IC50 | IL-1β |
| 体外研究 | Diacerein(Diacerhein；30-300μM；24、48小时)可降低软骨肉瘤细胞的增殖和活力，导致SW-1353细胞周期G2/M停滞，降低SW-1353细胞周期蛋白B1、CDK1和CDK2水平。 |
| 体内研究 | Diacerhein，50、100、200 mg/kg可有效降低卵白蛋白诱导的哮喘小鼠的气道高血压并改善气道重塑。Diacerein，2、20、60 mg/kg在Tg197转基因关节炎(RA)小鼠模型中不仅显着减少软骨破坏，也显着减少滑膜炎和骨侵蚀程度。 |
溶液配制：
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7153 mL | 13.5763 mL | 27.1525 mL |
| 5 mM | 0.5431 mL | 2.7153 mL | 5.4305 mL |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3576 mL | 2.7153 mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
- Lohberger B, Leithner A, Stuendl N, Kaltenegger H, Kullich W, Steinecker-Frohnwieser B. Diacerein retards cell growth of chondrosarcoma cells at the G2/M cell cycle checkpoint via cyclin B1/CDK1 and CDK2 downregulation. BMC Cancer. 2015 Nov 10;15:891.
- Shi S, Xue L, Han S, Qiu H, Peng Y, Zhao P, Liu QH, Shen J. Anti-Contractile and Anti-Inflammatory Effects of Diacerein on Isolated Mouse Airways Smooth Muscle and Mouse Asthma Model. Front Pharmacol. 2020 Sep 4;11:560361.
- Douni E, Sfikakis PP, Haralambous S, Fernandes P, Kollias G. Attenuation of inflammatory polyarthritis in TNF transgenic mice by diacerein: comparative analysis with dexamethasone, methotrexate and anti-TNF protocols. Arthritis Res Ther. 2004;6(1):R65-R72.