MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)

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简介:MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。

理化数据

分子量

375.55

化学式

C18H25N5S2

CAS号

1271738-62-5

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

75 mg/mL warmed (199.7 mM)

Ethanol

75 mg/mL (199.7 mM)

Water

Insoluble

储液配置

浓度溶剂体积(DMSO)质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6628 mL

13.3138 mL

26.6276 mL

5 mM

0.5326 mL

2.6628 mL

5.3255 mL

10 mM

0.2663 mL

1.3314 mL

2.6628 mL

50 mM

0.0533 mL

0.2663 mL

0.5326 mL

生物活性

产品描述

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。

靶点

Menin-MLL interaction (Cell-free assay)

446 nM

体外研究

在HEK293细胞中,MI-2访问蛋白质靶点,并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通过下调MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶点基因的表达,有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。对于含有不同MLL易位的人MLL白血病细胞系,MI-2也能有效阻断细胞增殖,并诱导细胞凋亡

实验操作

激酶实验:

高通量筛选:
15 nM FITC-MBM1和150 nM menin在FP缓冲液中混合,并在黑暗中室温下培养1小时。对于点筛选,0.2 μL的各种化合物(20 μM 终浓度,1% DMSO)加入到20 μL等分蛋白质-多肽混合物中,并在384孔板上于黑暗中室温下培养1小时。为确认筛选,化合物在DMSO中连续稀释制备稀释平板,用于滴定menin-FITC-MBM1络合物。荧光偏振的改变在495 nm 波长下激发后,使用PHERAstar 酶标仪(BMG)在525 nm波长下监测,并用于Origin 7.0程序测定IC50值。

细胞实验:

  • Cell lines:MLL-AF9 和 E2A-HLF 转导的小鼠 BMC
  • Concentrations:~20 μM
  • Incubation Time:12天
  • Method:MLL-AF9 和 E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×103 细胞/毫升的浓度接种于12孔板, 在包含20% IMDM 培养液,1% 青霉素/链霉素, IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的 1 mL 甲基纤维素培养基中培养。6天后,菌落用100 μL终浓度为1 mg/mL的碘硝基氯化四氮唑蓝着色,在37℃下培养30分钟,并计数。对于第二轮,菌落不着色,在第6天计数,细胞通过1×PBS缓冲液洗出,重悬浮于含有15% FBS,1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×103个细胞接种于12孔板,在含有20% IMDM 培养液,1% 青霉素/链霉素, IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后,将菌落着色并计数。

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规格

25mg, 5mg

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