PIK-90

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SKU: MB3881 分类: , 标签:

PIK90;PIK-90
分子式:C18H17N5O3分子量:351.36

简介:PIK-90 是一种PI3K和DNA-PK抑制剂,抑制p110α,p110γ,和DNA-PK。
别名:N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide, mTOR Inhibitor VI
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:0.28 mg/mL (0.79 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PIK-90是PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。

靶点

PI3Kα

PI3Kβ

PI3Kδ

PI3Kγ

IC50

11 nM

350 nM

58 nM

18 nM

体外研究

PIK-90作用于dHL60细胞,完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化,也损害极性和趋化性。PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系(PTEN或p53突变状态不同),包括U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207和LN-Z30细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化,而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理,诱导细胞在G0G1期停滞,且抑制Akt磷酸化。PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞,抑制趋化性,按1 μM处理,则变为对照组的57.8%,按10 μM处理,则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层,且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。

体内研究

胰岛素处理后,PIK-90按10 mg/kg剂量处理,完全保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PIK-90 是一种PI3K和DNA-PK抑制剂,抑制p110α,p110γ,和DNA-PK。本品可用于相关领域的科研实验。
经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

p110α/p85α, p110β/p85α, p110δ/p85α, 和 p110γ表达实验 :
使用标准 TLC实验(测定脂质激酶活性)或高通量膜捕获实验测量IC50值。通过准备含激酶,抑制剂(2% DMSO 终浓度), buffer (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), 和新鲜超声处理的磷脂酰环己六醇(100 μg/mL)而进行激酶反应。加入含 10 μCi γ-32P-ATP 的ATP(终浓度为 10 μM 或100 μM)开始反应,反应在室温下进行20分钟。为了分析TLC,加入105 μL 1N HCl,随后加入160 μL CHCl3:MeOH (1:1)终止反应。对双相混合物进行涡旋,短暂离心,然后有机相转移到一个新试管中,使用凝胶装枪头将CHCl3进行预覆盖。抽提物上样到TLC板上,在65:35 n-丙醇:1M 乙酸溶液中跑胶3-4小时。烘干TLC板,使用感光成像仪屏幕处理,然后定量分析。

细胞实验:

  • Cell lines:U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30
  • Concentrations:0 到1 μM
  • Incubation Time:72 小时
  • Method:为了测定活性,在PIK-90存在时,细胞接种在12孔板上,培养3天。使用WST-1实验测定细胞活力。

动物实验:

  • Animal Models:FVB/雌性小鼠上午9:00禁食,然后在下午12:00静脉注射人胰岛素或对照(PBS)
  • Formulation:PIK-90 溶于DMSO,然后在盐水中稀释
  • Dosages:≤10 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

10mg, 100mg, 50mg

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