CUDC-907
分子式：C23H24N8O4S 分子量：508.55
简介：CUDC-907 有效抑制 I 型PI3K及 I 和 II 型HDAC酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10。
别名：fimepinostat；5-Pyrimidinecarboxamide, N-hydroxy-2-[[[2-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2- d]pyrimidin-6-yl]methyl]methylamino]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至粉色固体
溶解性：……………DMSO：102 mg/mL (200.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
CUDC-907是双重PI3K和HDAC抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 |
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靶点 |
PI3Kα |
HDAC1 |
HDAC3 |
HDAC10 |
HDAC2 |
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IC50 |
19 nM |
1.7 nM |
1.8 nM |
2.8 nM |
5 nM |
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体外研究 |
PI3K/HDAC Inhibitor抑制其他PI3K亚型，如PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和PI3KɑE545K，IC50分别为54, 311, 39和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6和HDAC11，IC50分别为191, 27和5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor低效抑制其他类型HDAC酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor抑制一系列B细胞淋巴瘤生长，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi和Raji，IC50分别为7, 1, 2, 4, 3, 15和9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor也阻断骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2和ARH77，IC50分别为2, 1和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。 |
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体内研究 |
PI3K/HDAC Inhibitor口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor作用于移植瘤，诱导凋亡，且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中，PI3K/HDAC Inhibitor按最大耐受剂量(MTD)处理，作用于NHL和MM模型，比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor按MTD剂量处理，比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 CUDC-907是双重PI3K和HDAC抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.9664 mL |
9.8319 mL |
19.6637 mL |
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5 mM |
0.3933 mL |
1.9664 mL |
3.9327 mL |
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10 mM |
0.1966 mL |
0.9832 mL |
1.9664 mL |
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50 mM |
0.0393 mL |
0.1966 mL |
0.3933 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意】
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