CUDC-907

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CUDC-907
分子式:C23H24N8O4S 分子量:508.55

简介:CUDC-907 有效抑制 I 型PI3K及 I 和 II 型HDAC酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10。

别名:fimepinostat;5-Pyrimidinecarboxamide, N-hydroxy-2-[[[2-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2- d]pyrimidin-6-yl]methyl]methylamino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至粉色固体
溶解性:……………DMSO:102 mg/mL (200.57 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

CUDC-907是双重PI3K和HDAC抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。

靶点

PI3Kα

HDAC1

HDAC3

HDAC10

HDAC2

IC50

19 nM

1.7 nM

1.8 nM

2.8 nM

5 nM

体外研究

PI3K/HDAC Inhibitor抑制其他PI3K亚型,如PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和PI3KɑE545K,IC50分别为54, 311, 39和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6和HDAC11,IC50分别为191, 27和5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor低效抑制其他类型HDAC酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor抑制一系列B细胞淋巴瘤生长,如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi和Raji,IC50分别为7, 1, 2, 4, 3, 15和9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor也阻断骨髓瘤增殖,如RPMI8226, OPM-2和ARH77,IC50分别为2, 1和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤,具有有效抗癌活性。

体内研究

PI3K/HDAC Inhibitor口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor作用于移植瘤,诱导凋亡,且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中,PI3K/HDAC Inhibitor按最大耐受剂量(MTD)处理,作用于NHL和MM模型,比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor按MTD剂量处理,比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 CUDC-907是双重PI3K和HDAC抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9664 mL

9.8319 mL

19.6637 mL

5 mM

0.3933 mL

1.9664 mL

3.9327 mL

10 mM

0.1966 mL

0.9832 mL

1.9664 mL

50 mM

0.0393 mL

0.1966 mL

0.3933 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:携带NHL和 MM模型的小鼠
  • Formulation:–
  • Dosages:100 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

50mg, 5mg

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