Palomid 529 (P529)

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Palomid529 (P529)
分子式:C24H22O6分子量:406.43

简介:Palomid 529 是一种有效的mTORC1和mTORC2复合体抑制剂。
别名:Palomid529;P529;6H-Dibenzo[b,d]pyran-6-one, 8-(1-hydroxyethyl)-2-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methoxy]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:81 mg/mL (199.29 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Palomid 529抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9,和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。

靶点

mTORC1

mTORC2

体外研究

Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或pAktT308磷酸化。Palomid529不仅降低缺血性视网膜的增殖,也提高血管形成的组织和结构。[1]Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP – 2和MMP – 9

体内研究

Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长,血管生成和血管通透性。与对照组相比,Palomid 529处理PC – 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖,神经胶质瘢痕形成,和在兔视网膜脱离(RD)模型中的感光细胞死亡。在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中,Palomid 529显着抑制Akt和mTOR信号通路。

特征

Palomid 529是一种新颖的非类固醇类小分子抑制剂

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Palomid 529 是一种有效的mTORC1和mTORC2复合体抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4604 mL

12.3022 mL

24.6045 mL

5 mM

0.4921 mL

2.4604 mL

4.9209 mL

10 mM

0.2460 mL

1.2302 mL

2.4604 mL

50 mM

0.0492 mL

0.2460 mL

0.4921 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

雌激素受体结合实验:
利用TNT系统兔网织红细胞获得蛋白。根据经验确定每一个反应中模板用量和用 [35S]标记重组蛋白用凝胶电泳和显影检测蛋白表达。在100mL终体积TEG缓冲[ 10 mM Tris (pH 7.5), 1.5 mM EDTA, 10% 甘油]中进行雌激素受体(ER)和Palomid 529结合反应。每个结合反应中使用体外转录-翻译受体(5μL)和0.5 nM [3H]雌二醇(E2)。Palomid 529检测浓度一般10−11到10−6M 用乙醇稀释。4°C培养过夜,加入200mL葡聚糖包裹木炭检测E 2结合量。4°C摇床孵育15分钟,离心10分钟。150mL上清液加入到5mL闪烁混合物测定液中用于闪烁计数法。将只含乙醇E2的实验对照组读值设为最大结合值。背景组为5mL未表达E2的兔网织红细胞裂解液。背景值通常为最大结合值的10%到15%,将在所有测试值中扣除。利用检测值绘制曲线和测定Ki值。每个实验包含三次重复。

细胞实验:

  • Cell lines:人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC)
  • Concentrations:0 μM -20 μM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:本增殖实验使用人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)。进行内皮细胞在96孔板中按1000个细胞每孔密度铺板,在完全培养基中培养。铺板后24小时,细胞用含0.5%血清饥饿培养24小时,后续将Palomid 529溶于含10 ng/mL bFGF或VEGF的完全培养基,继续培养细胞48小时。利用比色法计量细胞数量。结果显示Palomid 529未处理的细胞具有最大bFGF 或VEGF响应值。用Palomid 529处理 96孔板中内皮细胞48小时可抑制内皮细胞增殖。最初,每5000细胞铺板可在第二天达到细胞汇合。细胞板孵育又24个小时以保证细胞已生长阻滞后,再用Palomid 529处理。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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