苄索氯铵；Benzethonium Chloride
分子式：C27H42ClNO2分子量：448.08
简介：苄索氯铵Benzethonium chloride是一种阳离子洗涤剂。其是一种性能优良的皮肤刺激剂和稀有增敏剂。另外它也是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)（神经元烟碱型乙酰胆碱受体）抑制剂。
别名：氯化苄乙氧胺;氯化苯乙鎓;海胺1622；(Diisobutylphenoxyethoxyethyl)dimethylbenzylammonium chloride, Phemerol chloride
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 90 mg/mL；Water 90 mg/mL；Ethanol 90 mg/mL
敏感性：……………对光和空气敏感,易吸潮
含量：………………>97%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
Benzethonium chloride 是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)（神经元烟碱型乙酰胆碱受体）抑制剂，抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs，IC50分别为49 nM 和 122 nM。
体外研究
Benzethonium chloride以混合竞争性和非竞争性的方式抑制α7 nAChRs中乙酰胆碱的应答，但这两种方式都不存在电压依赖响应或者使用依赖响应。Benzethonium chloride生产胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶的混合型抑制剂,同时影响Fmax和Km，胆碱酯酶对Benzethonium chloride的敏感度约为乙酰胆碱酯酶的10倍。在卵母细胞表达m1毒蕈碱的受体中，Benzethonium chloride抑制ICl(Ca)对0.1 μM acetyl-beta-methylcholine的应答，，其IC50 为0.88 μM。Benzethonium chloride结合外消旋S(+)/R(-) ketamine抑制毒蕈碱的信号，其计算出的IC50 为15 μM，希尔系数为0.6。 Benzethonium (5 μM)显著增加细胞溶质的Ca(2+)浓度，降低向前散射触发的膜联蛋白结合影响大约30%的红细胞。Benzethonium (5 μM)进一步显著增强葡萄糖消耗对细胞溶质Ca(2+)浓度和膜联蛋白结合的影响，但使葡萄糖消耗对向前散射的作用显著迟钝。 Benzethonium chloride降低细胞活性，其IC50在FaDu中为3.8 μM ，在NIH 3T3中为42.2 μM , 在C666-1中为5.3 μM , 而在GM05757中为 17.0 μM 。Benzethonium chloride (9 μM)在FaDu细胞中12小时后会诱导细胞凋亡，并且激活胱天蛋白酶。
体内研究
Benzethonium chloride (5 mg/kg)切断FaDu细胞肿瘤形成能力，延缓移植瘤的生长，并结合局部肿瘤放射疗法来治疗SCID小鼠体内的FaDu肿瘤。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。Benzethonium chloride是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)（神经元烟碱型乙酰胆碱受体）抑制剂，抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs。另外其也是一种阳离子洗涤剂。其是一种性能优良的皮肤刺激剂和稀有增敏剂。
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
细胞实验举例：
- Cell lines: FaDu, C666-1, NIH 3T3 和 GM05757 细胞系
- Concentrations: 42.2 μM
- Incubation Time: 48 小时
- Method: 细胞以每孔5000个接种于96孔板中，置于100μL长培养基中，使其温育24小时。然后加入Benzethonium chloride，如文所示，在5微升总体积中。48小时后，根据制造商的规格进行MTS测定,用DMSO（0.1％）处理的细胞作为阴性对照，顺铂（166.6μM）处理的细胞作为阳性对照。
动物实验举例：
- Animal Models: SCID 小鼠体内移植生长的的FaDu肿瘤.
- Formulation: PBS
- Dosages: 5毫克/千克
- Administration: 腹腔内注射
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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参考文献
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