AI-10-49

¥800.00

规格: 5mg

CAS 号: 1256094-72-0
英文名字:AI-10-49
质量标准:>98%,CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂
SKU: MB3897-1 分类: , 标签:

AI-10-49
分子式:C30H22F6N6O5分子量:660.52

简介:AI-10-49是蛋白相互作用抑制剂,可选择性结合CBF_beta_-SMMHC并阻断其与RUNX1结合。
别名:1H-Benzimidazole, 2,2′-[oxybis(2,1-ethanediyloxy-5,2-pyridinediyl)]bis[6-(trifluoromethoxy)-
物理性状及指标:
外观:………………类白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO :100 mg/mL (151.39 mM);Water Insoluble;Ethanol:100 mg/mL warmed (151.39 mM) (151.39 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂,IC50为 260 nM。
靶点 CBFβ-SMMHC 260 nM
体外研究 AI-10-49对inv(16)-阳性细胞系ME-1表现出特异性生长抑制。AI-10-49选择性结合CBFβ-SMMHC,干扰其对RUNX1的结合,并恢复RUNX1转录活性。
体内研究 在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠中,AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)减少白血病扩撒。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.5140 mL 7.5698 mL 15.1396 mL
5 mM 0.3028 mL 1.5140 mL 3.0279 mL
10 mM 0.1514 mL 0.7570 mL 1.5140 mL
50 mM 0.0303 mL 0.1514 mL 0.3028 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验: FRET 试验:
Cerulean-Runt结构域被表达并纯化。Venus-CBFβ-SMMHC通过将6xHis tag和Venus植入NdeI 与NcoI位点间的pET22b载体,以及将CBFβ-SMMHC (CBFβ-SMMHC构架包含369个氨基酸,1-166来自CBFβ,166-369来自MYH11 (氨基酸1526-1730))植入NcoI和BamHI位点间构建。融合蛋白通过标准Ni-亲和色谱法纯化,在核酸酶柱上处理以除去残基DNA污染物。使用前,将蛋白质透析到FRET缓冲液(25mM Tris-HCl,pH 7.5,150mM KCl,2mM MgCl2)。蛋白质浓度通过Cerulean和Venus分别在433与513 nm下的UV吸光度测定。Cerulean-Runt结构域和Venus-CBFβ-SMMHC以1:1混合,在96孔黑色COSTAR板中得到10 nM的终浓度。将化合物的DMSO溶液加入,得到终DMSO浓度为5% (v/v),板在室温下于黑暗中培育1小时。PHERAstar酶标仪用于测量荧光性(433 nm下激发,474和525 nm下发射测量)。对于IC50测定,525 nm和474 nm下的荧光强度比率对化合物的浓度作图,并将得到的曲线使用Origin7.0拟合。进行三次独立测定,它们的平均值和偏差用于IC50数据拟合。
细胞实验:
  • Cell lines:HL-60,KG-1,THP-1,Kasumi-1,TUR 9,U937,和 MOLM-13 细胞
  • Concentrations:~10 μM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:细胞系在IMDM中培育,用10%~20%胎牛血清(FBS)根据ATCC和1% 青霉素/链霉素 (Pen/Strep)指示的培养条件进行增补。所有细胞系进行支原体测试。细胞以300,000细胞/ ml接种到96孔板,在DMSO,或不同的AI-10-47,AI-410-49,AI-4-57,或AI-4-88中培养24和48小时,分别以一式两份或一式三份进行。细胞活性使用DAPI根据流式细胞术评估。数据使用FlowJo软件和Graphpad Prism软件分析。
动物实验:
  • Animal Models:移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠
  • Formulation:DMSO
  • Dosages:200 mg/kg
  • Administration:i.p.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

规格

5mg

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