NVP-BSK805

¥1,300.00¥6,300.00

CAS 号: 1092499-93-8(free base)
货号: MB3931

分子式:C27H28F2N6O;分子量:490.55 ;1092499-93-8 (free base)
简介:NVP-BSK805是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:50mg/ML
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性 仅来自于公开文献,仅供参考:

产品描述 NVP-BSK805是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
靶点  JAK2
体外研究 NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂,且对JAK2的特异性很好,其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2和野生型JAK2酶产生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻断JAK2细胞(Ba/F3)的生长,且诱导细胞凋亡,其GI50在<100 nM的浓度。STAT5磷酸化作用是依赖JAK2的基本的磷酸化作用,在JAK2 突变的细胞中,大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一样能显著抑制STAT5的磷酸化作用。分别用150 nM和1µM的NVP-BSK805孵育SET-2细胞,分别能抑制75%和95%的细胞生长,且在这两个浓度下培养24, 48和72小时,发现会引起浓度和时间依赖的细胞凋亡。可以检测裂开的PARP、Bcl-xL表达的减少和急剧增加的DNA含量少于2N的细胞数量,通过检测这些确定结果。NVP-BSK805引起的细胞凋亡是需要通过激活凋亡蛋白级联反应来实现的,而当在SET-2和MB-02细胞中抑制细胞凋亡蛋白酶caspase则可以抑制这种NVP-BSK805引起的细胞凋亡。在JAK2细胞, SET-2和MB-02细胞中,NVP-BSK805能调节Bim的翻译后修饰和Mcl-1的水平。
体内研究 口服NVP-BSK805生物药的利用效率在小鼠体内的实验估计为45%,在大鼠实验中估计为50%。给携带Ba/F3 JAK2细胞的小鼠模型口服150 mg/kg的NVP-BSK805能抑制STAT5的磷酸化,脾肿大及白血病细胞的扩散。给BALB/c小鼠口服25, 50和100 mg/kg剂量的NVP-BSK805,能抑制rhEpo诱导的STAT5磷酸化反应和rhEpo调节的红细胞增多和脾肿大。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3923 Fedratinib (SAR302503, TG101348)
MB3930 Gandotinib (LY2784544)
MB3928 Momelotinib (CYT387)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NVP-BSK805是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0385 mL 10.1926 mL 20.3853 mL
5 mM 0.4077 mL 2.0385 mL 4.0771 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0193 mL 2.0385 mL
50 mM 0.0408 mL 0.2039 mL 0.4077 mL

【注意

  • 我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
  • 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

5mg, 10mg, 50mg

相关文档

购物车
滚动至顶部