S-Ruxolitinib (INCB018424)

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S-Ruxolitinib;INCB018424
分子式:C17H18N6分子量:306.37

简介:鲁索利替尼 (S 型对映体)Ruxolitinib(INCB018424) S型对映体。 Ruxolitinib(INCB018424)是第一个进入临床的高活性JAK1和2选择性抑制剂。
别名:S-Ruxolitinib; INCB18424;鲁索利替尼 (S 型对映体);1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βS)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:61 mg/mL (199.1 mM);Water:5 mg/mL (16.32 mM);Ethanol:61 mg/mL (199.1 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。

靶点

JAK2
(Cell-free assay)

JAK1
(Cell-free assay)

TYK2
(Cell-free assay)

2.8 nM

3.3 nM

19 nM

体外研究

INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞,有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞,显著增强凋亡,这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞,导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖,IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成,IC50为67nM。

体内研究

INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ,到第22天,存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次,显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平,并优先消灭肿瘤细胞,显著延长生存期,且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。Ruxolitinib维持脾体积降低,且使总症状得分提高50%或更多。Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者,每天两次,在48周时,共28%患者的脾脏体积至少减少35%,而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理,48周,平均脾脏长度下降了56%,而最好治疗组增加了4%。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进,与骨髓纤维化有关的症状减少。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ruxolitinib(INCB018424)是第一个进入临床的高活性JAK1和2选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2640 mL

16.3201 mL

32.6403 mL

5 mM

0.6528 mL

3.2640 mL

6.5281 mL

10 mM

0.3264 mL

1.6320 mL

3.2640 mL

50 mM

0.0653 mL

0.3264 mL

0.6528 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

结合实验:
使用Sf21细胞和杆状病毒载体表达重组蛋白,并通过亲和层析来纯化。通过均相时间分辨荧光测定法,使用肽底物(-EQEDEPEGDYFEWLE)进行JAK激酶测定。使用Ruxolitinib或对照,JAK酶,500nM肽,三磷酸腺苷(ATP; 1mM),和2%DMSO进行各组酶反应1小时。计算50%抑制浓度(IC50),即抑制50%荧光信号所需要的INCB018424浓度。

细胞实验

  • Cell lines:Ba/F3和HEL细胞
  • Concentrations:3 μM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:细胞按每孔2×103个接种在白底96孔板中,使用溶于DMSO储存液 (DMSO终浓度为0.2%)的INCB018424处理,在37°C下含5% CO2的环境中温育48小时。通过细胞ATP测定法,使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂测量生存力或活细胞计数。值转化为相对于对照组的抑制百分数,根据对数值的非线性回归分析,使用PRISM GraphPad,拟合IC50曲线。

动物实验

  • Animal Models:JAK2V617F驱动的小鼠模型
  • Formulation:5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素
  • Dosages:180 mg/kg
  • Administration:口服饲喂

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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