ML-176;SR-3335

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SR3335;ML176;ML-176;SR-3335
分子式:C13H9F6NO3S2分子量:405.34

简介:SR3335 是一种选择性的RORα配体,直接结合到 RORα (Ki220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。
别名:SR3335;ML176;ML-176;SR-3335;
2-Thiophenesulfonamide, N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

SR3335 是一种选择性的RORα配体,直接结合到 RORα (Ki220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。

靶点

Ki: 220 nM (RORα)

体内研究

SR3335是一种选择性RORα部分逆转激动剂。在以[3H]25-羟基胆固醇为标记物的生化放射配体结合分析中,显然未标记的SR3335与RORαLBD的结合存在剂量依赖性的竞争。Ki使用Cheng-Prusoff方程计算为220nM。在基于细胞的嵌合受体Gal4 DNA结合域-NR配体结合域共转染实验中,SR3335显著抑制RORα的构成性反激活活性(IC50=480nM)(部分反向激动剂活性),但对LXRα和RORγ的活性没有影响。

体外研究

药代动力学研究表明,SR3335在注射入小鼠体内后显示出合理的暴露。SR3335的能力是使用饮食诱导肥胖(DIO)小鼠模型来评估的,其中小鼠用15mg/kg的b.i.d,i.p.处理6天,然后进行丙酮酸耐量试验。SR3335处理的小鼠在丙酮酸激发后显示出较低的血糖水平,这与抑制糖异生是一致的。重要的是,SR3335处理的小鼠在用SR3335处理7天后在体重和食物摄取方面没有表现出差异。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SR3335 是一种选择性的RORα配体,直接结合到 RORα (Ki220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4671 mL

12.3353 mL

24.6706 mL

5 mM

0.4934 mL

2.4671 mL

4.9341 mL

10 mM

0.2467 mL

1.2335 mL

2.4671 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

SR3335在DMSO中制备并储存,然后在使用前用适当的介质稀释。
HEK293细胞在Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中维持,DMEM中添加10%胎牛血清,在37℃下,5%CO2浓度下。HepG2细胞在添加10%胎牛血清的最低基本培养基中在5%CO2浓度下37℃维持并常规增殖。转染前24小时,将细胞以15×103个细胞/孔的密度在96孔板中电镀。使用Lipo.amineTM 2000进行转染。转染后16h,用载体或SR3335处理细胞。治疗后24小时,使用双GloTM荧光素酶测定系统测定荧光素酶活性。这些数值代表四个独立转染井的平均±S.E.这些实验至少重复三次。

动物实验

SR3335在DMSO中制备,并用生理盐水或PBS稀释。
小鼠
30周龄的饮食诱导肥胖(DIO)C57BL/6雄性小鼠是从Jackson实验室购买的,这些雄性小鼠断奶后保持65%Kcal的高脂饮食。DIO小鼠每天用15mg/kg SR3335或载体处理2次(07:00h和18:00h),连续6天,在处理第6天进行丙酮酸盐耐受试验。在注射SR3335后清晨从小鼠体内取出食物,禁食6小时,在13:00h进行丙酮酸耐量试验。从尾夹取时间0血糖,通过注射2g/kg丙酮酸i.p.开始丙酮酸激发,随后在15、30和60分钟测量血糖。血糖用触摸式血糖仪测量。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 200mg, 50mg

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