产品简介：
普那布林Plinabulin (NPI-2358)是一种VDA，能结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点。
分子式：C19H20N4O2 分子量：336.39
别名：NPI-2358；Plinabulin；普那布林；2,5-Piperazinedione, 3-[[5-(1,1-dimethylethyl)-1H-imidazol-4-yl]methylene]-6-(phenylmethylene)-, (3Z,6Z)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：54 mg/mL warmed (160.52 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。 |
|---|---|
| 靶点 | 微管蛋白（tubulin） |
| IC50 | 9.8-18 nM |
| 体外研究 | NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或MM细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。 |
| 体内研究 | NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。NPI-2358诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。 |
| 特征 | NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9727 mL | 14.8637 mL | 29.7274 mL |
| 5 mM | 0.5945 mL | 2.9727 mL | 5.9455 mL |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4864 mL | 2.9727 mL |
| 50 mM | 0.0595 mL | 0.2973 mL | 0.5945 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2 Concentrations:2 pM 到20 µM Incubation Time:24小时 Method:粘附细胞接种在96孔板上，37°C下粘附24小时。 加入NPI-2358，同一天在96孔板上接种HL-60和HL-60/MX2细胞。加入连续稀释的NPI-2358，浓度为2 pM到20 µM。用终浓度为0.25% (v/v) DMSO处理细胞，作为对照。使用荧光计测量resazurin的降低量，48小时后测定细胞活力。计算IC50值。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:CDF1鼠或C3H/Hej鼠 Formulation:储备在聚乙二醇/solutol溶液中，用5%葡萄糖稀释到所需浓度。 Dosages:15 mg/kg Administration:按0.02 mL/g剂量腹腔注射到CDF1鼠内，按0.01 mL/g 剂量皮下注射到C3H/Hej鼠内。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
