Ki8751

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SKU: MB3945 分类: , 标签:

Ki8751
分子式:C24H18F3N3O4分子量:469.41

简介:Ki8751是有效地VEGFR2抑制剂。
别名:Urea, N-(2,4-difluorophenyl)-N’-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-fluorophenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:47 mg/mL (100.12 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ki8751是有效的,选择性VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。

靶点

VEGFR-2

PDGFRα

c-Kit

IC50

0.9 nM

67 nM

40 nM

体外研究

Ki8751有效且选择性抑制VEGFR-2,IC50为0.9 nM。Ki8751也抑制PDGFRα,c-Kit,和FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶,包括HGFR, EGFR,和InsulinR,即使浓度为10 μM。1 nM–100 nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM)有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。10 nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC)细胞MIP, RKO, SW620,和SW480,而不是HCT116,促进细胞衰老。

体内研究

Ki8751按20 mg/kg剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1,和A375人类移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸鼠,完全抑制肿瘤生长,且不影响鼠体重。

特征

Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)选择性抑制剂。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ki8751是有效地VEGFR2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1303 mL

10.6517 mL

21.3033 mL

5 mM

0.4261 mL

2.1303 mL

4.2607 mL

10 mM

0.2130 mL

1.0652 mL

2.1303 mL

50 mM

0.0426 mL

0.2130 mL

0.4261 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

细胞激酶实验:
通过转染人类KDR获得NIH3T3 细胞。细胞按每孔1.5×104个培养在I型胶原包被的96孔板上。用含0.1% FCS的DMEM培养基更换原来培养基。Ki8751在DMSO中稀释,加到每孔中,然后培养。加入rhVEGF,终浓度为100 ng/mL,在37oC下对细胞进行刺激处理。用PBS(pH 7.4)冲洗细胞, 加入50 μL增溶缓冲液 (20 mM HEPES (pH 7.4), 150 mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 10% 甘油, 5 mM Na3VO4, 5 mM乙二胺四乙酸钠, 和2 mM Na4P2O7),制备细胞抽提物。另外, 50 μL含5 μg/mL 抗磷酸酪氨酸抗体(PY20)的PBS (pH 7.4) 加到孔板上,用于进行ELISA。板冲洗后, 加入300 μL阻断溶液。然后细胞抽提物转移到板上。加入 anti-VEGFR-2抗体和过氧化物酶标记的兔免疫球蛋白抗日。加入过氧化物酶的发色底物,使用读数板在450 nm 处测定吸光值。测定每孔的VEGFR-2磷酸化活性。测定抑制 VEGFR-2 磷酸化的浓度,计算IC50值。

细胞实验:

  • Cell lines:HUVECs
  • Concentrations:1 nM-100 nM
  • Incubation Time:1小时
  • Method:

为了测评Ki8751抑制VEGF刺激的HUVEC增殖效果, HUVECs按每孔4000个细胞接种在I型胶原预包被的96孔板上,每孔为200 μL。24小时后, 用Ki8751处理细胞1小时,然后用20 ng/mL rhVEGF刺激处理。然后在37oC下温育72小时,然后每孔用 1 μCi[3H]胸甘进行脉冲处理,然后再温育14小时。进行细胞实验使用液体闪烁计数器测定氚的渗透率。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

50mg, 5mg

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