OSI-906；Linsitinib
分子式：C26H23N5O 分子量：421.49
简介：Losmapimod是IGF-1和胰岛素受体的双重抑制剂。
别名：OSI-906；Cyclobutanol, 3-[8-amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methyl-, cis
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：84 mg/mL (199.29 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂，在无细胞试验中IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA等没有抑制活性。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活，IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体，具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时，完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系，EC50为0.021到 0.810 μM。 | ||||||
| 体内研究 | OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型，抑制肿瘤生长，按 75 mg / kg剂量处理，导致100% TGI和 55% 衰退，按25 mg/kg剂量处理，导致 60% TGI，没有衰退。OSI-906处理犬，大鼠和小鼠，诱导不同的消除半衰期，消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时 和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠，每天一次，Vmax值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天，提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型，在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%)，血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠，处理2，4，24小时，抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型，抑制肿瘤生长。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Losmapimod是IGF-1和胰岛素受体的双重抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.3725 mL | 11.8627 mL | 23.7254 mL |
| 5 mM | 0.4745 mL | 2.3725 mL | 4.7451 mL |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1863 mL | 2.3725 mL |
| 50 mM | 0.0475 mL | 0.2373 mL | 0.4745 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 蛋白激酶生化实验: 通过以ELISA为基础的检测法(IGF-IR, IR, EGFR 和 KDR)或使用100 µM ATP的放射检测法进行蛋白激酶检测实验。在内部ELISA检测实验中，使用聚 (Glu:Tyr)作为底物，结合到96孔实验板表面，使用辣根过氧化物酶标记的自磷酸化抗体测定磷酸化。使用ABTS作为过氧化物酶底物，通过在405/490 nm处测量吸光度而测定结合的抗体。所有实验使用纯化的重组激酶催化域。在昆虫细胞中，人类IGF-IR或EGFR的重组酶表达作为NH2-末端谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白，且在内部纯化。通过抑制百分数对log10药品浓度的S型剂量-反应曲线测定IC50值。进行内部实验需重复进行实验，除非另有说明，取三次测量的最小值。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
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