PP1

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CAS 号: 172889-26-8
SKU: MB3961 分类: , 标签:

PP-1;PP1
分子式:C16H19N5 分子量:281.36

简介:PP1 是一种有效的选择性Src 家族抑制剂,抑制Lck和Fyn。

别名:AGL 1872; EI 275; 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine,1-(1,1-dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:4 mg/mL (14.21 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

PP1是有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。

靶点

LCK
(Cell-free assay)

Fyn
(Cell-free assay)

Kit
(Cell-free assay)

EGFR
(Cell-free assay)

IC50

5 nM

6 nM

~75 nM

250 nM

体外研究

PP1是一种纳摩尔级的Lck 和 FynT抑制剂,作用于T细胞,抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性,IC50为0.5 μM,作用于Lck 和 FynT选择性比ZAP-70高,且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比,PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5 μM)。PP1 (1 μM)选择性抑制IL-2基因的诱导,但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生长因子受体自磷酸化 (IC50为0.25 μM)效果低50-100倍。PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶,IC50分别为∼75 nM 和 1 μM。PP1完全废除响应SCF的M07e 细胞增殖,IC50为0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整细胞,抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化,且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和 D814Y)的活性,作用于表达突变型c-Kit的大鼠嗜碱性的白血病细胞系RBL-2H3,并触发细胞凋亡。PP1作用于表达Bcr-Abl的FDCP1细胞,降低转录因子5和MAPK的信号转导和激活,且促发凋亡。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PP1 是一种有效的选择性Src家族抑制剂,抑制Lck和Fyn。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.5542 mL

17.7708 mL

35.5417 mL

5 mM

0.7108 mL

3.5542 mL

7.1083 mL

10 mM

0.3554 mL

1.7771 mL

3.5542 mL

50 mM

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规格

10mg, 100mg

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