PF-00562271

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CAS 号: 939791-38-5
SKU: MB3966 分类: , 标签:

PF-00562271
分子式:C21H20F3N7O3S.C6H6O3S 分子量:665.66

简介:PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的FAK和Pyk2 kinase抑制剂,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。
别名:PF562271 besylate; PF 562271 besylate;Methanesulfonamide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4- pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-, benzenesulfonate (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:14 mg/mL warmed (21.03 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。

靶点

FAK
(Cell-free assay)

PYK2
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)

CDK3/CyclinE
(Cell-free assay)

CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)

1.5 nM

13 nM

30 nM

47 nM

58 nM

体外研究

在重组酶实验中, PF-562271选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性,IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中,PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM,比作用于其他激酶靶点选择性更高。在二维培养中,PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖,IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。

体内研究

PF-562271作用于一些人类皮下移植瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且产生最大肿瘤抑制效果,按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞,每天两次,抑制达78%到94%,没有发生体重降低,生病或死亡。[1]PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型,显著降低肿瘤进展。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的FAK和Pyk2 kinase抑制剂,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5023 mL

7.5113 mL

15.0227 mL

5 mM

0.3005 mL

1.5023 mL

3.0045 mL

10 mM

0.1502 mL

0.7511 mL

1.5023 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

重组激酶实验和酶动力学:
纯化激活的FAK激酶域 (第 410–689位氨基酸)与 50 μM ATP ,和每孔 10 μg Glu 和 Tyr, p(Glu/Tyr)随机肽聚合物,在激酶buffer [50 mM HEPES (pH 7.5), 125 mM NaCl, 和 48 mM MgCl2] 中反应15分钟。使用从1 μM连续稀释的PF-562271 进行p(Glu/Tyr)磷酸化。实验中每种实验浓度重复三次。使用通用 抗磷酸酪氨酸 (PY20) 抗体和随后的辣根过氧化物酶(HRP)标记的羊抗鼠IgG抗体检测p(Glu/Tyr) 的磷酸化。加入HRP 底物,加入终止液(2 M H2SO4),在450 nm处测定吸光值。使用Hill-Slope 模型测定IC50值。使用KinaseProfiler 选择性筛选服务系统通过UpState生物技术进行广谱激酶选择谱研究。

细胞实验

  • Cell lines:鳞状细胞癌(SCC)
  • Concentrations:0 到1 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:细胞接种48小时后,加入PF-562271。加入冰冻25% 三氯乙酸 (TCA) 溶液,混合细胞,3天后,使用 Sulforhodamine B(SRB) 染料染色。使用1% 冰醋酸冲洗实验板,烘干,然后再悬浮在10 mM Tris buffer, pH 10.5中,然后在 540 nm处测定吸光值。拟合曲线,使用GraphPad Prism 4 软件从6次重复测定中获得IC50值。

动物实验

  • Animal Models:PC-3M, BT474, BxPc3, LoVo, U87MG, H125 和H460细胞皮下注射到无胸腺雌性小鼠右侧
  • Formulation:PF-562271溶于5% Gelucire
  • Dosages:≤100 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 10mg, 50mg

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