Valdecoxib

¥300.00

规格: 200mg

CAS 号: 181695-72-7
英文名字:伐地考昔
质量标准:>99%,BR
SKU: MB3967-1 分类: , 标签:

Valdecoxib;伐地考昔
分子式:C16H14N2O3S 分子量:314.36

简介:伐地考昔Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的COX-2抑制剂,作用于 COX-2 和 COX-1,可用于关节炎和疼痛的研究。

别名:SC 65872;Valdecoxib;伐地考昔;Benzenesulfonamide, 4-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO>60mg/ml;Water insolublel;Ethanol>15mg/ml
含量:………………>99%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂
靶点 COX-2 5 nM
体外研究 Valdecoxib抑制LPS诱导的血浆中PGE2产生,对COX-2抑制程度评估,IC50 为0.89 μM。Valdecoxib抑制血浆中TxB2产生,对COX-1抑制程度评估,IC50 为25.4 μM。Valdecoxib与COX-2结合,Ka为1.1×105M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在人全血COX测定(COX-2 IC50 = 0.24 μM; COX-1 IC50 = 21.9 μM)中,表现出相似的活性。 [3H]Valdecoxib对COX-2的亲和力,KD为3.2 nM。Valdecoxib与COX-2的结合似乎快速而缓慢可逆,结合速率为4.5 × 106/M/min,解离速率为7.0 × 10-3/min (t1/2of 98 min)。溶解的Valdecoxib的百分比在15分钟(DP15)时对Valdecoxib是10.5%,对其亲水性衍生物(VALD-βCd,VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)分别为50%,91%和 93%。
体内研究 Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿,ED50为10.2毫克/千克。 在大鼠非特异性关节炎模型中,Valdecoxib口服给药具有慢性抗炎活性,ED50为0.032毫克/千克/天。在大鼠角叉菜胶气囊炎模型中,Valdecoxib口服给药能够阻滞炎症部位前列腺素的产生,ED50为0.02 毫克/千克。Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中显示出显著的效力(气囊炎ED50 = 0.06毫克/千克;足肿胀ED50 = 5.9 毫克/千克;非特异性关节炎ED50 = 0.03毫克/千克)。Valdecoxib单独在体内吸收较慢,在3小时后,抑制对水肿的最大百分比为16%。相反,VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率,在1小时内能够抑制超过50%的水肿,3小时后,抑制水肿的最大百分比为66%。Valdecoxib (5 毫克/千克,口服)导致雄性和雌性大鼠体内血浆中AUC分别为3.58 微克*小时/毫升和2.08微克*小时/毫升。Valdecoxib (5 毫克/千克,口服)导致雄性和雌性大鼠体内红细胞中AUC分别为12.1 微克*小时/毫升和6.42微克*小时/毫升。

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储液配置:

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.1811 mL 15.9053 mL 31.8107 mL
5 mM 0.6362 mL 3.1811 mL 6.3621 mL
10 mM 0.3181 mL 1.5905 mL 3.1811 mL
50 mM 0.0636 mL 0.3181 mL 0.6362 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Formulation:0.5%甲基纤维素和0.025% Tween-20
  • Dosages:10.2毫克/千克
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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规格

200mg

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