PF-573228

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CAS 号: 869288-64-2
SKU: MB3968 分类: , 标签:

PF573228;PF-573228
分子式:C22H20F3N5O3S 分子量:491.49

简介:PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。
别名:2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2- pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:26 mg/mL (52.9 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

PF 573228是ATP竞争性FAK抑制剂,IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7和GSK-3β选择性高~50到250倍。

靶点

FAK

IC50

4 nM

体外研究

PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞,抑制FAK Tyr397磷酸化,IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化,却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞,抑制血清或FN-定向迁移,且降低粘着斑转换。

体内研究

在Ctrl-MT小鼠中,通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地,用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生,这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0346 mL

10.1731 mL

20.3463 mL

5 mM

0.4069 mL

2.0346 mL

4.0693 mL

10 mM

0.2035 mL

1.0173 mL

2.0346 mL

50 mM

0.0407 mL

0.2035 mL

0.4069 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

亲和测定:
纯化的激活FAK激酶结构域(410-689氨基酸)与50 μM ATP, 和每孔 10 μg Glu和Tyr的随机肽 (摩尔比为4:1), 聚(Glu/Tyr) 在激酶缓冲液(50 mM HEPES, pH 7.5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl2) 中反应15分钟。使用按1/2-Log浓度连续稀释的化合物(起始于1 μM的最高浓度)处理磷酸化的聚(Glu/Tyr)。每种浓度按一式三份进行。使用一般的抗磷酸化酪氨酸(PY20)抗体,随后使用辣根过氧化物酶偶联的山羊抗小鼠IgG抗体检测聚(Glu/Tyr)的磷酸化。加入标准的辣根过氧化物酶底物3,3

细胞实验

  • Cell lines:REF52 或 PC3 细胞
  • Concentrations:~10 μM
  • Incubation Time:3 天
  • Method:

REF52或PC3细胞按每孔1×104接种在24孔板中,一式三份,24小时后,使用指定浓度的每种抑制剂处理,进行生长实验,持续3天。随后,收集细胞并计数。

动物实验

  • Animal Models:Ctrl-MT 和 MFCKO-MT 小鼠
  • Formulation:–
  • Dosages:5 mg/kg
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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