HA14-1

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HA14-1
分子式:C17H17BrN2O5 分子量:409.23
简介:HA14-1 是一种Bcl-2/Bcl-xL拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合,并抑制 Bcl-2 功能。
别名:Ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.37 mM);Water Insoluble;Ethanol : 82 mg/mL (200.37 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

HA14-1是Bcl-2的非肽配体,IC50为~9 μM。

靶点

Bcl-2

IC50

9 μM

体外研究

HA14-1是Bcl-2的小分子非肽配体,分子量为409,IC50约为9 μM。HA14-1通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性。[HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3, HF4.9和HF28RA,具有细胞毒性,LC50分别为4.5 μM, 12.6 μM和8.1 μM。HA14-1通过caspase和ROS诱导HF1A3, HF4.9和HF28RA细胞凋亡。

体内研究

HA14-1(400 nM)处理免疫缺陷小鼠,对胶质母细胞瘤的生没有任何重大影响。但是,HA14-1(400 nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide (2.5 mg/Kg)对胶质母细胞瘤生长的作用效果。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 HA14-1是Bcl-2的非肽配体,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4436 mL

12.2181 mL

24.4361 mL

5 mM

0.4887 mL

2.4436 mL

4.8872 mL

10 mM

0.2444 mL

1.2218 mL

2.4436 mL

50 mM

0.0489 mL

0.2444 mL

0.4887 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

亲和测定:
根据荧光偏振,通过竞争性结合测定法,测定在体外有机化合物与 Bcl-2蛋白结合的亲和力。实验中,5-羧基荧光素偶联到肽的N末端,GQVGRQLAIIGDDINR来Bak的BH3结构域(Flu-BakBH3),高亲和力结合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根据我们的分子模拟研究和利用荧光偏振进行结合测定,Flu-BakBH3肽结合到Bcl-2的表面口袋具有相似的亲和力。实验中Bcl-2作为重组GST融合的可溶性蛋白。在标准缓冲液环境下,在有或无有机化合物时,Flu-BakBH3 和 Bcl-2蛋白混合温育30分钟。使用双路径长度石英池(500 μl),在配备偏振光片的LS-50荧光光谱仪上测量Flu-BakBH3与Bcl-2蛋白的结合力。通过测定不同浓度化合物抑制Flu-BakBH3与Bcl-2结合的能力而测评不同化合物与Bcl-2蛋白的结合亲和力。

细胞实验

  • Cell lines:HF1A3, HF4.9 和 HF28RA
  • Concentrations:0-25 μM
  • Incubation Time:20 小时
  • Method:

通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL 细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下,细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中 37°C下温育20小时。然后每孔加入MTT 溶液。在37°C下温育4小时后, 使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式: 细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值) × 100。绘制S型剂量反应曲线,使用Prism 4.0软件计算50% 致死浓度值(LC50) 。

动物实验

  • Animal Models:携带 BeGBM 移植瘤的雌性Swiss裸鼠
  • Formulation:HA14-1 在100 μL free RPMI 1640-50% DMSO中配制
  • Dosages:400 nM
  • Administration:在细胞注射位点注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 200mg, 50mg

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