BX-912

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CAS 号: 702674-56-4
SKU: MB3973 分类: , 标签:

BX-912;BX912
分子式:C20H23BrN8O分子量:471.35

简介:BX-912 是一种有效的PDK1抑制剂,IC50为 12 nM。

别名:N-[3-[[5-bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 94 mg/mL (199.42 mM);Ethanol 94 mg/mL (199.42 mM);Water Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM,作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比,对 PDK1的选择性是600倍。

靶点

PDK-1
(Cell-free assay)

PKA
(Cell-free assay)

KDR
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)

Chk1
(Cell-free assay)

12 nM

110 nM

410 nM

650 nM

830 nM

体外研究

BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR,IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞,阻断PDK1/Akt信号,在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性,在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致,这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂,BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长,按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长,IC50为0.32μM。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BX-912 是一种有效的PDK1抑制剂,可作为相关领域的科研实验试剂。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1216 mL

10.6078 mL

21.2157 mL

5 mM

0.4243 mL

2.1216 mL

4.2431 mL

10 mM

0.2122 mL

1.0608 mL

2.1216 mL

50 mM

0.0424 mL

0.2122 mL

0.4243 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

激酶实验

激酶实验:

  • 直接激酶法测定PDK1,耦合法测定PDK1和磷脂酰肌醇-3,4-P2调节的AKT2激活。联合实验中, 60 μL终实验混合物包括: 15 mM MOPS, pH 为7.2, 1 mg/mL牛血清白蛋白,18 mM β-甘油磷酸,0.7 mM二硫苏糖醇,3 mM EGTA,10 mM MgOAc,7.5 μM ATP,0.2 μCi[γ-33P]ATP,7.5 μM 生物素化的肽底物(生物素-ARRRDGGGAQPFRPRAATF),0.5 μL含磷脂小泡的磷脂酰肌醇3,4-P2,60 pg纯化的重组人类PDK1,及172 ng纯化的重组人类AKT2。室温下温育2小时后,生物素标签的肽段从10 μL实验混合物中转移到链酶亲和素包被的SPA珠中,在Wallac MicroBeta计数器上测定产物。形成的产物和温育时间及加入的PDK1和未激活的AKT2量相关。 加入非合适量的PDK1,用来测定AKT2抑制剂激活,及PDK1或AKT2的抑制剂BX912。测定PDK1活性, 60 μL终实验混合物包括50 mM Tris-HCl, pH 为7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 0.1% β-巯基乙醇, 1 mg/mL BSA, 10 mM MgOAc, 10 μM ATP, 0.2 μCi[γ-33P]ATP, 7.5 μM 肽底物(H2N-ARRRGVTTKTFCGT), 60 ng 纯化的重组人类。室温下温育4小时,加入25 mM EDTA,在P81磷酸纤维素纸上染色一部分反应混合物。滤纸用0.75% 磷酸冲洗三次,用丙酮冲洗一次。烘干后,使用感光成像仪测定肽段。

细胞实验

  • Cell lines:MDA-468, MDA-453
  • Concentrations:0.001-1 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:细胞系包括MDA-468,MDA-453等按每孔1.5-3×103个细胞接种在96孔板上,过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10 μL BX912, 震荡处理。细胞温育72小时,加入10 μL代谢染料测定活力。在450 nm处测定WST-1信号。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

5mg, 50mg

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