BI-D1870

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CAS 号: 501437-28-1
SKU: MB3975 分类: , 标签:

BI-D1870
分子式:C19H23F2N5O2 分子量:391.42

简介:BI-D1870 是ATP 竞争性的RSK抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4。
别名:6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 78 mg/mL (199.27 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

BI-D1870是ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,作用于RSK1/2/3/K4,IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2, GSK-3β, MARK3, CK1和Aurora B选择性高10到100倍。

靶点

RSK1

RSK2

RSK3

RSK4

IC50

31 nM

24 nM

18 nM

15 nM

体外研究

BI-D1870抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4,IC50为10-30 nM,但在100倍更高浓度时,也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的,作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞,可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶,不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且,BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BI-D1870 是ATP 竞争性的RSK抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5548 mL

12.7740 mL

25.5480 mL

5 mM

0.5110 mL

2.5548 mL

5.1096 mL

10 mM

0.2555 mL

1.2774 mL

2.5548 mL

50 mM

0.0511 mL

0.2555 mL

0.5110 mL

【注意】
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规格

5mg, 50mg

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