MGCD265；MGCD-265
分子式：C26H20FN5O2S2 分子量：517.60
简介：MGCD-265是有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂。
别名：Benzeneacetamide, N-[[[3-fluoro-4-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7- yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：104 mg/mL (200.92 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
MGCD-265是有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。 |
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靶点 |
Met |
RON |
VEGFR1 |
VEGFR2 |
VEGFR3 |
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IC50 |
1 nM |
2 nM |
3 nM |
3 nM |
4 nM |
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体外研究 |
MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron,和Tie2, IC50为1 nM到7 nM。MGCD-265作用于c-Met驱动的肿瘤细胞(MKN45, MNNG-HOS,和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制细胞增殖，IC50分别为6 nM-30 nM和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265作用于血清饥饿处理的MKN45细胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路，包括Erk, Akt, Stat3,和Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45细胞，也诱导细胞凋亡。 |
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体内研究 |
MGCD-265按20 mg/kg-60 mg/kg剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和A549移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长和c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG移植瘤小鼠的肿瘤和血浆，也下调与血管生成有关的基因,包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。 |
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特征 |
MGCD-265是有效的多靶点ATP竞争性的受体酪氨酸激酶抑制剂，包括Met, VEGFR, Ron,和Tie2。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 MGCD-265是有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.9320 mL |
9.6600 mL |
19.3199 mL |
|
5 mM |
0.3864 mL |
1.9320 mL |
3.8640 mL |
|
10 mM |
0.1932 mL |
0.9660 mL |
1.9320 mL |
|
50 mM |
0.0386 mL |
0.1932 mL |
0.3864 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
用MGCD-265处理细胞72小时，测定细胞数作为线粒体活性的一个功能，随后和MTT温育4小时。 |
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动物实验 |
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【注意】
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