MGCD-265

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SKU: MB3994 分类: , 标签:

MGCD265;MGCD-265
分子式:C26H20FN5O2S2 分子量:517.60

简介:MGCD-265是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂。
别名:Benzeneacetamide, N-[[[3-fluoro-4-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7- yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:104 mg/mL (200.92 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

MGCD-265是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。

靶点

Met

RON

VEGFR1

VEGFR2

VEGFR3

IC50

1 nM

2 nM

3 nM

3 nM

4 nM

体外研究

MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron,和Tie2, IC50为1 nM到7 nM。MGCD-265作用于c-Met驱动的肿瘤细胞(MKN45, MNNG-HOS,和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231),抑制细胞增殖,IC50分别为6 nM-30 nM和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265作用于血清饥饿处理的MKN45细胞,有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路,包括Erk, Akt, Stat3,和Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45细胞,也诱导细胞凋亡。

体内研究

MGCD-265按20 mg/kg-60 mg/kg剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和A549移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长和c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG移植瘤小鼠的肿瘤和血浆,也下调与血管生成有关的基因,包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。

特征

MGCD-265是有效的多靶点ATP竞争性的受体酪氨酸激酶抑制剂,包括Met, VEGFR, Ron,和Tie2。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 MGCD-265是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9320 mL

9.6600 mL

19.3199 mL

5 mM

0.3864 mL

1.9320 mL

3.8640 mL

10 mM

0.1932 mL

0.9660 mL

1.9320 mL

50 mM

0.0386 mL

0.1932 mL

0.3864 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:HCT116, MDA-MB-231, SNU-5, 和 MKN45 细胞
  • Concentrations:0-5 μM
  • Incubation Time:72 小时
  • Method:

用MGCD-265处理细胞72小时,测定细胞数作为线粒体活性的一个功能,随后和MTT温育4小时。

动物实验

  • Animal Models:携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和A549细胞的雄性CD-1裸鼠移植瘤模型
  • Formulation:–
  • Dosages:20 mg/kg-60 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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