Telatinib
分子式：C20H16ClN5O3 分子量：409.83
简介：Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，c-Kit等的小分子抑制剂。
别名：Bay 57-9352；2-Pyridinecarboxamide, 替拉替尼；
4-[[[4-[(4-chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.08 mM)；Water 1 mg/mL (2.44 mM)；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Telatinib (BAY 57-9352)是有效的VEGFR2/3,c-Kit和PDGFRβ抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM |
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靶点 |
VEGFR-2 |
VEGFR-3 |
c-Kit |
PGFR-β |
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IC50 |
6 nM |
4 nM |
1 nM |
15 nM |
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体外研究 |
Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit,和PDGFR-β比作用于VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17,和2.5倍,而Vatalanib分别高18, 20,和16倍,说明Telatinib效果比Vatalanib好。在全细胞实验中，Telatinib抑制VEGFR-2自磷酸化，IC50为19 nM,抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖，IC50为26 nM,且阻断PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，和Tie-2受体,没有抑制活性。 |
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体内研究 |
因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断VEGFR信号和肿瘤血管生成，而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib处理，显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张,也降低毛细血管密度，导致舒张压和收缩压都提高。Telatinib单独作用于多种人类移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205结肠癌，DLD-1结肠癌,和H460非小细胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗肿瘤活性，这种作用存在剂量依赖性。 |
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特征 |
Telatinib比其他两种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂Sunitinib和Sorafenib具有一些理论优势。 |
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MB3943
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Golvatinib (E7050) |
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MB3950 |
MK-2461 |
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MB8803 |
PHA-665752 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα和c-Kit的小分子抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.4400 mL |
12.2002 mL |
24.4004 mL |
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5 mM |
0.4880 mL |
2.4400 mL |
4.8801 mL |
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10 mM |
0.2440 mL |
1.2200 mL |
2.4400 mL |
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50 mM |
0.0488 mL |
0.2440 mL |
0.4880 mL |
【注意】
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