Telatinib

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CAS 号: 332012-40-5
SKU: MB3995 分类: , 标签:

Telatinib
分子式:C20H16ClN5O3 分子量:409.83

简介:Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,c-Kit等的小分子抑制剂。
别名:Bay 57-9352;2-Pyridinecarboxamide, 替拉替尼;
4-[[[4-[(4-chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.08 mM);Water 1 mg/mL (2.44 mM);Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Telatinib (BAY 57-9352)是有效的VEGFR2/3,c-Kit和PDGFRβ抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM

靶点

VEGFR-2

VEGFR-3

c-Kit

PGFR-β

IC50

6 nM

4 nM

1 nM

15 nM

体外研究

Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit,和PDGFR-β比作用于VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17,和2.5倍,而Vatalanib分别高18, 20,和16倍,说明Telatinib效果比Vatalanib好。在全细胞实验中,Telatinib抑制VEGFR-2自磷酸化,IC50为19 nM,抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖,IC50为26 nM,且阻断PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。Telatinib作用于Raf激酶通路,表皮生长因子受体家族,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族,和Tie-2受体,没有抑制活性。

体内研究

因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断VEGFR信号和肿瘤血管生成,而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外,Telatinib处理,显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张,也降低毛细血管密度,导致舒张压和收缩压都提高。Telatinib单独作用于多种人类移植瘤模型,包括MDA-MB-231乳腺癌,Colo-205结肠癌,DLD-1结肠癌,和H460非小细胞肺癌,以及胰腺癌和前列腺癌,具有有效的抗肿瘤活性,这种作用存在剂量依赖性。

特征

Telatinib比其他两种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂Sunitinib和Sorafenib具有一些理论优势。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα和c-Kit的小分子抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4400 mL

12.2002 mL

24.4004 mL

5 mM

0.4880 mL

2.4400 mL

4.8801 mL

10 mM

0.2440 mL

1.2200 mL

2.4400 mL

50 mM

0.0488 mL

0.2440 mL

0.4880 mL

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规格

5mg, 10mg, 50mg

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