NVP-BHG712

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CAS 号: 940310-85-0

NVP-BHG712
分子式:C26H20F3N7O 分子量:503.48
简介:NVP-BHG712是EphB4抑制剂,也作用于c-Raf,c-Src和c-Abl。
别名:Benzamide, 4-methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3- (trifluoromethyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:101 mg/mL (200.6 mM);Water Insoluble;Ethanol:3 mg/mL (5.95 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

NVP-BHG712是特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,对c-Raf, c-Src和c-Abl with也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

靶点

c-Raf

c-Src

c-Abl

IC50

0.395 μM

1.266 μM

1.667 μM

体外研究

NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞,也抑制RTK自磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和4.2 μM。

体内研究

NVP-BHG712按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型,通过抑制EphB4前进信号,显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理,有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712按3 mg/kg剂量口服处理小鼠,浓度约为10 μM,长期处理血浆及肺和肝脏组织,处理高达8小时,导致EphB4激酶活性长期受抑制。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NVP-BHG712是EphB4抑制剂,也作用于c-Raf,c-Src和c-Abl。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9862 mL

9.9309 mL

19.8618 mL

5 mM

0.3972 mL

1.9862 mL

3.9724 mL

10 mM

0.1986 mL

0.9931 mL

1.9862 mL

50 mM

0.0397 mL

0.1986 mL

0.3972 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:植入生长因子诱导VEGF调节血管生长的小鼠模型
  • Formulation:NVP-BHG712溶于1-甲基-2-吡咯烷酮(NMP),然后使用PEG-300稀释,终浓度为10% v/v NMP和 90% v/v PEG300
  • Dosages:≤30 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 10mg, 50mg

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