TAK-901

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SKU: MB4002 分类: , 标签:

TAK-901
分子式:C28H32N4O3S 分子量:504.64

简介:TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂。
别名:9H-Pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide, 5-[3-(ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4- piperidinyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:101 mg/mL (200.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。

靶点

JAK3

c-Src

CLK2

FGR

YES1

1.2 nM

1.3 nM

<2.0 nM

<2.0 nM

<2.0 nM

体外研究

TAK-901以紧密结合,时间依赖的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP。TAK-901从Aurora B-INCENP中的解离在920分钟的1/2处较慢,测定的TAK-901结合到Aurora B-INCENP的亲和力常数为0.02 nM。培养的来自不同组织的人肿瘤细胞系中,TAK-901抑制细胞增殖, IC50s范围为40到500nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定,与Aurora B抑制一致,TAK-901治疗在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体。一组大范围激酶的检测表明,多种激酶,包括FLT3,FGFR 和Src家族激酶,会被TAK-901抑制,IC50值与Aurora A和B相似。在细胞中,TAK-901抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化,通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化,IC50值接近Aurora B,而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中,TAK-901抑制NFkB和JAK/STAT通路,具有亚微摩尔级的效能。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9816 mL

9.9081 mL

19.8161 mL

5 mM

0.3963 mL

1.9816 mL

3.9632 mL

10 mM

0.1982 mL

0.9908 mL

1.9816 mL

50 mM

0.0396 mL

0.1982 mL

0.3963 mL

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

50mg, 5mg

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