Volasertib (BI 6727)

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Volasertib;BI 6727
分子式:C34H50N8O3 分子量:618.81

简介:伏拉塞替Volasertib 是一种高效的Polo-like 激酶 1 (PLK1)抑制剂,同时能够抑制PLK2和PLK3。
别名:BI 6727;BI-6727; n-(trans-4-(4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl)cyclohexyl)-4-(((7r)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl)amino)-3-methoxybenzamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:20 mg/mL warmed (32.32 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。

特性

BI6727具有高的体积分布,良好的组织穿透力和长的半衰期。

靶点

PLK1(Cell-free assay)

0.87 nM

体外研究

如同BI2536,BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1,BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3,IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。BI6727抑制从各种癌组织来源的多种细胞系的增殖,包括HCT116, NCI-H460, BRO, GRANTA-519, HL-60, THP-1 和 Raji 细胞,EC50 分别为23 nM, 21 nM, 11 nM, 15 nM, 32 nM, 36 nM 和 37 nM。在NCI-H460细胞中,BI6727 (100 nM)诱导有丝分裂细胞聚集,这些细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色,这表明细胞处于M期,随后诱导细胞凋亡。BI6727低纳摩尔浓度表现对神经母细胞瘤(NB)肿瘤起始细胞(NB TIC)的抑制活性,EC 50为21 nM,而只有微摩尔浓度的BI6727对正常小儿神经干细胞有毒性作用。类似于BI2536,BI6727诱导Daoy和ONS-76髓母细胞瘤细胞的生长停滞。

体内研究

BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长,包括HCT116, NCI-H460, 和紫杉类耐药CXB1结肠癌,伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。[1]体内研究表明,BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。伏拉塞替Volasertib 是一种高效的Polo-like 激酶 1 (PLK1)抑制剂,同时能够抑制PLK2和PLK3。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6160 mL

8.0800 mL

16.1600 mL

5 mM

0.3232 mL

1.6160 mL

3.2320 mL

10 mM

0.1616 mL

0.8080 mL

1.6160 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外激酶抑制试验:
重组人类Plk1的(残基1-603)是用杆状病毒表达系统表达的带有NH2末端和GST-标记的融合采用的蛋白质。酶的活性测定法测定Plk1是在梯度稀释的BI6727中进行,以20 ng重组激酶以及10 μg牛乳酪蛋白为底物。激酶反应在60微升的终体积在30℃下进行45分钟[15 mM MgCl2, 25 mM MOPS (pH 7.0), 1 mM DTT, 1% DMSO, 7.5 μM ATP, 0.3 μCi γ-32P-ATP]。反应通过加入125μL冰冷的5%三氯乙酸终止。转移沉淀到多屏幕混合酯纤维素过滤板后,洗涤板用1%三氯乙酸洗涤并测量辐射量。剂量-反应曲线用于计算IC 50值。

细胞实验

  • Cell lines:HCT116,NCI-H460,BRO,GRANTA-519,HL-60,THP-1,和Raji细胞
  • Concentrations:溶解在DMSO中至终浓度约1 μM
  • Incubation Time:24, 48和72小时
  • Method:细胞增殖测定是将细胞孵育在不同浓度的BI6727中24,48和72小时,而后在荧光分光光度计上通过测量的Alamar蓝染料的转换测定。有效浓度在哪些细胞生长是由50%(EC 50)抑制从剂量 – 反应曲线拟合推断的。为了确定DNA含量,细胞悬浮液被固定在80%乙醇中,用含0.25%Triton X-100的PBS处理5分钟,并用含0.1%RNA酶和10 μg/mL的碘化丙锭的PBS室温孵育20分钟。细胞周期的测定是用流式细胞仪分析的。

动物实验

  • Animal Models:雌性BomTac:NMRI-Foxn1NU小鼠腹腔移植HCT116,NCI-H460,或CXB1细胞。
  • Formulation:配制成盐酸(0.1N),并用0.9%的NaCl稀释,或悬浮在0.5%的Natrosol250羟乙基纤维素。
  • Dosages:约25 mg/kg/day
  • Administration:静脉注射,或通过灌胃针

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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