Rigosertib (ON-01910)

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Rigosertib;ON-01910
分子式:C21H24NNaO8S 分子量:473.47

简介:Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂。
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:95 mg/mL (200.64 mM);Water :95 mg/mL (200.64 mM);Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。

特性

Rigosertib是作用于Polo样激酶(PLK1)的非ATP竞争性抑制剂。

靶点

PLK1(Cell-free assay)

9 nM

体外研究

Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂,IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性,作用于94种不同肿瘤细胞系,IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。Rigosertib作用于正常细胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC没有效果,除非作用浓度高于5-10 µM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 细胞,诱导纺锤体变异和凋亡。Rigosertib也抑制一些多重耐药的的肿瘤细胞系,包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50为50-100 nM。0.25-5 µM Rigosertib作用于DU145细胞, 抑制细胞周期,使细胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 µM Rigosertib作用于A549细胞,诱导存活力和caspase 3/7激活的丧失。最新研究显示, Rigosertib作用于慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)细胞,诱导凋亡,且作用于T细胞或正常B细胞没有毒性。Rigosertib 慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞,也抑制滤泡树突状细胞的促生存效果,作用于白血病细胞,降低SDF-1诱导的迁移 。

体内研究

Rigosertib按250 mg/kg剂量作用于携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长。Rigosertib按200 mg/kg剂量作用于携带BT20细胞的鼠移植瘤模型,也抑制肿瘤生长。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1121 mL

10.5603 mL

21.1207 mL

5 mM

0.4224 mL

2.1121 mL

4.2241 mL

10 mM

0.2112 mL

1.0560 mL

2.1121 mL

50 mM

0.0422 mL

0.2112 mL

0.4224 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外测定PLK1的酶实验:
10 ng 重组PLK1和不同浓度Rigosertib在15 µL反应混合物(50 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM EDTA,2 mM二硫苏糖醇,0.01% NP-40,pH 为7.5)中在室温下反应30分钟。激酶反应在20 µL反应混合物[15 µL 酶 + 抑制剂, 2 µL 1 mM ATP, 2 µL γ32P ATP (40 μci), 和1 µL 重组Cdc25C (100 ng)或酪蛋白 (1 μg) 底物]在30oC下进行20分钟。在20 µL 2× Laemmli buffer中沸腾2分钟终止反应。通过18% SDS-PAGE分离磷酸化的底物。烘干凝胶柱,用X-射线处理3-10分钟。

细胞实验

  • Cell lines:多种肿瘤细胞系,包括 BT20,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,HeLa,和Raji细胞
  • Concentrations:1 nM-10 µM, 溶于DMSO,作为储存液
  • Incubation Time:96小时
  • Method:细胞生长在含10%FBS和1 unit/mL青霉素-链霉亲和素溶液的DMEM或RPMI培养基中。肿瘤细胞按每孔1×105个细胞接种在6孔板上,24小时后,加入不同浓度Rigosertib。处理96小时后,测定每孔细胞数。通过台酚蓝染色测定全部存活细胞数。

动物实验

  • Animal Models:携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的雌性无胸腺NCR-nu/nu鼠
  • Formulation:溶于PBS
  • Dosages:250 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

50mg, 5mg

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