MLN0905

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SKU: MB4017 分类: , 标签:

MLN0905
分子式:C24H25F3N6S 分子量:486.56

简介:MLN0905 是一种有效的PLK1抑制剂。
别名:PLK1 Inhibitor;6H-Pyrimido[5,4-d][1]benzazepine-6-thione, 2-[[5-[3-(dimethylamino)propyl]-2-methyl-3- pyridinyl]amino]-5,7-dihydro-9-(trifluoromethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………黄色至粉色固体
溶解性:……………DMSO:97 mg/mL (199.35 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。

靶点

PLK1

2 nM

体外研究

MLN0905是有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。MLN0905抑制细胞有丝分裂,EC50为9 nM。MLN0905抑制Cdc25C-T96磷酸化,直接抑制PLK1,EC50为29 nM。MLN0905 抑制HT-29生活力,LD50为22 nM。MLN0905选择性作用于一组359种激酶。MLN0905抑制一组淋巴瘤细胞活力,IC50为3-24 nM。

体内研究

MLN0905按6.25 mg/Kg-50 mg/Kg剂量口服处理携带HT-29移植瘤的裸鼠,处理48小时后,显示药效学反应,这种作用具有剂量依赖性。MLN0905按3.12 mg/Kg-6.25 mg/Kg剂量口服处理携带OCI LY-19-Luc肿瘤的小鼠,具有显著的药效学反应,处理8小时后达到峰值。MLN090处理携带LY-19-Luc移植瘤的SCID小鼠21天,具有抗肿瘤的效果。每天按6.25 mg/Kg剂量处理的实验组的T/C值为0.15。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MLN0905 是一种有效的PLK1抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0552 mL

10.2762 mL

20.5524 mL

5 mM

0.4110 mL

2.0552 mL

4.1105 mL

10 mM

0.2055 mL

1.0276 mL

2.0552 mL

50 mM

0.0411 mL

0.2055 mL

0.4110 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

PLK1 Flash Plate 检测:
人类PLK1酶促反应共计30μL,包含50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.02% BSA, 10%甘油, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3.3% DMSO, 8 μM ATP, 0.2μCi[γ-33P]-ATP, 4μM 肽底物 (生物素-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), 及 10 nM 重组人类 PLK1[2–369]T210D。在有或无PLK抑制剂存在时,酶促反应混合物在30°C下温育2.5小时,然后使用20μL 150 mM EDTA终止。然后25μL终止的酶反应混合物转移到384孔链霉亲和素覆盖的Image FlashPlate上,在室温下温育3小时。使用0.02%Tween-20洗涤Image Flash Plate孔三次,然后在Perkin-Elmer Viewlux上读数。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

100mg, 25mg, 5mg

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