HMN-214

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HMN-214
分子式:C22H20N2O5S 分子量:424.47

简介:HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为plk1抑制剂,具有抗肿瘤活性。
别名:IVX-214;Acetamide, N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-N-[2-[(1E)-2-(1-oxido-4-pyridinyl)ethenyl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:12 mg/mL (28.27 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

MN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。

靶点

Polo样激酶(Plk)1

IC50

118 nM (IC50,作用于肿瘤细胞)

体外研究

HMN-214是口服药物前体,可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性,有效作用于多种癌细胞,包括HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。HMN-176作用于耐药的人和鼠细胞系,包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和K2/VP-16时,具有毒性,IC50为143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa细胞,使细胞周期停在G2/M期。HMN-176作用于抗Adriamycin的K2/ARS细胞,抑制细胞生长,IC50为2 μM。3 μM HMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与MDR1启动子的结合被干扰。2.5 μM HMN-176作用于人RPE1和CFPAC-1细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176也抑制人中心体形成微管。这些结果说明HMN-176是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT装配而发挥抗癌活性。

体内研究

HMN-214是HMN-176的口服药物前体,具有较高的口服吸收性。因此,在体内实验时,用HMN-214代替HMN-176。HMN-214按30 mg/kg剂量处理小鼠,不会引起明显的神经毒性。HMN-214按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带PC-3, A549,和WiDr移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。HMN-214按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带多元抗药性KB-A.1细胞的裸鼠模型,显著抑制MDR1 mRNA表达。

特征

HMN-214是HMN-176的口服药物前体,是口服有效的Polo样激酶(Plk)1抑制剂。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为plk1抑制剂,具有抗肿瘤活性。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3559 mL

11.7794 mL

23.5588 mL

5 mM

0.4712 mL

2.3559 mL

4.7118 mL

10 mM

0.2356 mL

1.1779 mL

2.3559 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体内Spisula卵母细胞纺锤体的装配:
为了用延时视频显微镜观察,10% v/v Spisulao卵母细胞悬浮液在过滤的海水中制备。加入溶于 DMSO的 HMN-214,终浓度为 0.25 μM, 在室温下温育10分钟,使用70 mM KCl激活卵母细胞。加入HMN-214或HMN-176 或DMSO制备适当浓度 KCl 储液,在终悬液中维持适当浓度。Oocyte卵母细胞悬液在载玻片上制备,使用Zeiss Axiophot偏振光显微镜,配备20X/0.50 NA物镜和Hamamatsu SIT-摄像机及联合Metamorph 图像处理软件进行检测。用于免疫荧光(IMF)研究, 在不同时间点(0, 4, 8, 16, 25, 35, 和 45 分钟),转移卵母细胞悬液等分到固定液 (0.6% Brij-58, 4% 甲醛, 100 mM PIPES, 5 mM EGTA, 1 mM MgCl2, 用NaOH调pH 为 6.8) 中,维持15分钟,在PBS中冲洗,然后在PBS中用 3% 牛血清蛋白进行“封锁”。为了观察微管,用原代大鼠α-tubulin抗体标记卵母细胞,在PBS中清洗,然后用抗鼠抗体联合的Alexa Fluor 488的二抗进行标记。在最后洗涤步骤之一中加入1 μg/mL Hoechst 33342,用于观察染色体。用Zeiss AxioImager Z1 系统,配备40X/1.3 NA 物镜,联合Axiovision软件观察卵母细胞。

细胞实验

  • Cell lines:HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr 细胞
  • Concentrations:0-10 μM, 溶于DMSO
  • Incubation Time:72小时
  • Method:细胞按每孔3×103-1×104个接种在96孔板上。第二天,加入 HMN-214或 HMN-176稀释液,温育72小时。通过MTT实验测定对细胞生长的抑制情况,获得IC50值。

动物实验

  • Animal Models:携带PC-3, A549,和WiDr移植瘤的雄性BALB/c裸鼠
  • Formulation:溶于0.5%甲基纤维素
  • Dosages:10 mg/kg-20 mg/kg
  • Administration:口服饲喂

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

50mg, 5mg

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