SNS-032 (BMS-387032)

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SNS-032;BMS-387032
分子式:C17H24N4O2S2 分子量:380.53

简介:SNS-032 是一种选择性的CDK2/7/9抑制剂。
别名:BMS-387032;4-Piperidinecarboxamide, N-[5-[[[5-(1,1-dimethylethyl)-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:76 mg/mL (199.72 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。

特性

SNS-032是新一代CDK抑制剂,具有更高的选择性和更弱的毒性。

靶点

CDK9/CyclinT
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)

CDK7/CyclinH
(Cell-free assay)

GSK-3α
(Cell-free assay)

4 nM

38 nM

48 nM

62 nM

230 nM

体外研究

SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外,不管病情预断和治疗病史如何,SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时,SNS-032更有效。SNS-032是可逆的,使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活,这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2,CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。

体内研究

SNS-032作用于肿瘤共培养模型,阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性,且毒性较弱。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SNS-032 是一种选择性的CDK2/7/9抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6279 mL

13.1396 mL

26.2791 mL

5 mM

0.5256 mL

2.6279 mL

5.2558 mL

10 mM

0.2628 mL

1.3140 mL

2.6279 mL

50 mM

0.0526 mL

0.2628 mL

0.5256 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:HUVECs和U87MG细胞
  • Concentrations:0-0.5 mM
  • Incubation Time:24, 48, 或72小时
  • Method:U87MG细胞和HUVECs (每孔2000个细胞)接种在96孔板上,终体积为100 ml。24小时后,用不同浓度SNS-032(0-0.5 mM)处理细胞24,48,或72小时。完全处理后, 每孔加入100 mL CTG溶液,室温下黑暗温育20分钟。50 mL溶解物转移到96孔板上,通过POLARstar OPTIMA测定荧光值。计算加入SNS-032后的细胞生长百分数。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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